在血脂异常的治疗领域,
英克西兰是一种小干扰核糖核酸(siRNA)药物。其治疗原理围绕着对前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin9型(PCSK9)的调控。PCSK9会影响低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体的再循环和在肝细胞表面的表达。英克西兰进入人体后,可迅速被肝脏吸收,引发肝脏中PCSK9 mRNA的降解,阻断PCSK9蛋白的合成。如此一来,LDL-C受体的再循环和在肝细胞表面的表达增加,促进肝脏对LDL-C的摄取,从而有效降低循环中的LDL-C水平。而且,即便英克西兰从血浆中清除,它在肝细胞中仍能长期存在,使得降低LDL-C的效应得以长时间维持。
在实际应用中,英克西兰展现出显著优势。以患者李先生为例,他患有原发性高胆固醇血症,长期服用他汀类药物,但血脂仍未达标。在医生建议下,他开始使用英克西兰联合他汀治疗。首次注射英克西兰后,3个月时进行了第二次注射,此后每6个月注射一次。经过一段时间的治疗,李先生的LDL-C水平显著下降,达到了理想的控制范围,且治疗过程中未出现严重不良反应。这不仅提高了他的生活质量,还降低了心血管疾病的发病风险。
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