万塞维/盐酸缬更昔洛韦(Valcyte)是防治巨细胞病毒感染的口服前体药物

　　盐酸缬更昔洛韦是一种口服抗病毒药物，在预防和治疗免疫缺陷患者，特别是实体器官移植和造血干细胞移植受者的巨细胞病毒感染及疾病中，发挥着不可或缺的作用。它是一种前体药物，口服后在肠道和肝脏中被迅速水解为活性形式更昔洛韦。更昔洛韦是一种核苷类似物，其作用机制是进入被巨细胞病毒感染的细胞内，首先被病毒编码的UL97蛋白激酶磷酸化为单磷酸盐形式，随后被细胞内的激酶进一步磷酸化为活性形式的三磷酸盐。三磷酸更昔洛韦与三磷酸脱氧鸟苷竞争，被CMV DNA聚合酶整合入正在延长的病毒DNA链中，导致DNA链延伸终止，从而抑制病毒的复制。

　　该药主要适用于预防和治疗免疫缺陷患者的巨细胞病毒感染及疾病。具体包括：预防高危实体器官移植受者和造血干细胞移植受者的巨细胞病毒感染和疾病；治疗获得性免疫缺陷综合征患者的CMV视网膜炎；以及预防晚期HIV感染患者发生CMV疾病。在成人中，其用法用量根据适应症、肾功能和是否与食物同服而有严格规定。用于预防移植后CMV感染时，通常在移植后不久开始给药，并持续一段时间。治疗CMV疾病时，需要诱导治疗后再进行维持治疗。由于生物利用度远高于口服更昔洛韦，其剂量通常远低于后者，但仍需根据肾功能（肌酐清除率）进行精细调整，以防止药物蓄积导致的毒性。

　　在关键临床试验中，与口服更昔洛韦相比，盐酸缬更昔洛韦在预防实体器官移植术后CMV疾病方面显示出非劣效性，并且由于其更高的口服生物利用度和更方便的给药方案，在很大程度上取代了口服更昔洛韦用于预防。与静脉注射更昔洛韦相比，口服盐酸缬更昔洛韦提供了与之相当的抗病毒疗效，但极大地方便了患者，使其能够在医院外完成长期治疗或预防。然而，其不良反应谱与更昔洛韦相似，主要与骨髓抑制和肾功能影响相关。常见的不良反应包括中性粒细胞减少、贫血、血小板减少、腹泻、恶心、呕吐、发热和头痛。最严重的毒性是骨髓抑制和肾功能损害，因此治疗期间必须严密监测血细胞计数和肾功能。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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