奥匹卡朋/阿片哌酮(Opicapone/Ongentys)延长左旋多巴疗效改善帕金森病运动波动

　　奥匹卡朋于2020年4月24日获得美国FDA批准上市，作为左旋多巴/卡比多巴的辅助治疗，用于经历"关"期发作的帕金森病患者。这一创新药物的问世，为帕金森病患者提供了全新的治疗选择，有效改善了运动波动症状。

　　奥匹卡朋是一种高选择性、可逆的外周儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂，通过抑制左旋多巴在外周的代谢，延长其半衰期，增加进入大脑的左旋多巴量，从而延长左旋多巴的疗效持续时间，减少"关"期时间。在帕金森病进展过程中，左旋多巴的疗效逐渐缩短，患者出现运动波动，表现为"开"期缩短和"关"期延长。奥匹卡朋通过抑制COMT酶，减少左旋多巴转化为3-O-甲基多巴，使更多的左旋多巴进入大脑，转化为多巴胺，从而改善运动症状，延长"开"期时间。

　　在关键临床试验中，奥匹卡朋展现出了显著的疗效。两项随机双盲安慰剂对照研究纳入超过1000例经历"关"期发作的帕金森病患者，结果显示奥匹卡朋50mg每日一次治疗12周后，"关"期时间较基线平均减少1.7小时，显著优于安慰剂组的0.8小时。同时，"开"期时间较基线平均增加1.7小时，且不增加麻烦性异动症。此外，患者的生活质量评分和运动功能评分均显著改善。这些数据充分证明了奥匹卡朋在改善帕金森病运动波动中的显著疗效。

　　奥匹卡朋的推荐剂量为50mg口服，每日一次，睡前服用，可与或不与食物同服。药物在体内的生物利用度高，单次给药后2小时达到血药峰浓度，消除半衰期为1-2小时，但其对COMT酶的抑制作用可持续24小时。在安全性方面，奥匹卡朋常见的不良反应包括运动障碍、失眠、口干、疲劳、便秘、尿色改变等，这些反应多为轻度至中度，大多数患者能够耐受。需要注意的是，奥匹卡朋可能引起睡眠发作和日间嗜睡，需提醒患者在驾驶或操作机械时谨慎。此外，奥匹卡朋可能引起冲动控制障碍，需密切监测患者行为变化。

　　奥匹卡朋的获批上市，为经历"关"期发作的帕金森病患者提供了重要的辅助治疗选择。与其他COMT抑制剂相比，奥匹卡朋每日一次的给药方案提高了患者的依从性，且不增加肝毒性风险。与多巴胺受体激动剂相比，奥匹卡朋不直接刺激多巴胺受体，异动症风险较低。目前，奥匹卡朋已被纳入多个帕金森病治疗指南，推荐用于左旋多巴疗效减退患者的辅助治疗，为临床医生提供了重要的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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