达普司他(Duvroq/Daprodustat)模拟缺氧反应改善透析患者贫血的口服新药

　　达普司他于2020年9月率先在日本获批上市，随后于2023年2月获得美国食品药品监督管理局批准，成为美国二十多年来首个治疗慢性肾脏病贫血的新机制药物，并于2023年在中国获批上市，适用于治疗接受透析至少四个月的成年慢性肾脏病患者的贫血。作为一种口服的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂，达普司他的治疗原理是通过抑制脯氨酰羟化酶的活性，稳定低氧诱导因子，从而模拟人体在缺氧环境下的生理反应。这种机制能够协调性地增加内源性促红细胞生成素的生成，改善铁的吸收、转运和利用，并促进血管生成。与传统的促红细胞生成素注射剂相比，达普司他采用口服给药方式，无需皮下或静脉穿刺，极大地方便了透析患者的日常治疗，且能更生理性地调节红细胞生成。关键临床试验数据显示，达普司他在提升和维持血红蛋白水平方面与促红细胞生成素注射剂具有同等疗效，且在改善铁代谢指标方面表现更优。在实际案例中，患者报告的注射部位疼痛、瘙痒等局部不良反应显著减少，且无需频繁往返医院进行注射治疗，节省了医疗资源和患者时间。

　　在用法用量上，达普司他的剂量需根据患者的具体情况进行个体化调整，起始剂量取决于患者此前是否接受过促红细胞生成素治疗及其使用剂量。对于未接受过促红细胞生成素治疗的患者，若血红蛋白为十克每分升，起始剂量为每日一次一毫克；若血红蛋白大于十克每分升，起始剂量为每日一次二毫克。对于从促红细胞生成素转换而来的患者，需根据转换时的促红细胞生成素剂量确定达普司他的起始剂量，范围通常在每日一次四毫克至十二毫克之间。患者需每日一次口服给药，可随餐或空腹服用，药片应整粒吞服，不得切割、压碎或咀嚼。若漏服应尽快补服，但若接近下次服药时间则跳过漏服剂量，不可双倍补服。在药效功能方面，达普司他不仅能有效纠正贫血，还能通过调节铁调素水平改善慢性炎症状态下的功能性缺铁，这对于慢性炎症性贫血患者尤为重要。与其他贫血治疗药物相比，达普司他的疗效不受炎症因子的影响，且在透析和非透析患者中均显示出良好的耐受性。

　　在使用达普司他期间，患者需定期监测血红蛋白水平，治疗初期及每次剂量调整后，第一个月每两周监测一次，之后每四周监测一次。若血红蛋白上升过快或超过十一克每分升，需降低剂量；若超过十二克每分升，应暂停治疗，待血红蛋白回落至目标范围后以低一个剂量等级重启。对于合并中度肝功能损害或同时使用中度CYP2C8抑制剂的患者，起始剂量需减半。特别需要注意的是，达普司他可能增加血栓栓塞事件的风险，因此对于有血栓病史或高凝状态的患者，需权衡利弊并考虑预防性抗凝治疗。此外，该药可能引起胃部不适、高血压等不良反应，需密切监测血压变化。总体而言，达普司他以其创新的低氧诱导因子稳定机制和便捷的口服给药方式，为慢性肾脏病贫血患者提供了超越传统注射疗法的全新选择，显著提升了长期疾病管理的便利性与有效性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 达普司他 https://www.kangbixing.com/drug/Duvroq/