埃拉菲布拉诺(Iqirvo/Elafibranor)中文说明书相关介绍

　　埃拉菲布拉诺(Iqirvo/Elafibranor)是近年来首款获批用于原发性胆汁性胆管炎（PBC）的新药，也是全球首款获准治疗PBC的过氧化物酶体增殖物激活受体（PPAR）激动剂，2024年6月获美国FDA加速批准、9月获欧盟委员会批准，为PBC患者带来了全新的治疗方案，尤其适用于对一线药熊去氧胆酸（UDCA）应答不佳或不耐受的人群。埃拉菲布拉诺是一种过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）激动剂，通过激活PPAR-alpha和PPAR-delta受体，有效抑制胆汁酸合成，从而在治疗PBC方面展现出显著的临床效果。

　　埃拉菲布拉诺(Iqirvo/Elafibranor)适用于成人在对熊去氧胆酸（UDCA）反应不足的情况下，与UDCA联合治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC），或在无法耐受UDCA的患者中作为单药治疗。

　　1、适应症

　　此项适应症基于碱性磷酸酶（ALP）的降低而获得加速批准。尚未证明可改善生存率或预防肝失代偿事件。此项适应症的持续批准可能取决于在确认性试验中验证和描述临床获益。

　　使用限制

　　不推荐在已有或发展为失代偿性肝硬化的患者中使用IQIRVO（例如腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病）。

　　建议在启动IQIRVO前进行评估

　　2、用法用量

　　在启动IQIRVO前：

　　评估肌肉疼痛或肌病。

　　确认育龄女性在开始IQIRVO治疗前未怀孕。

　　推荐剂量和用法

　　IQIRVO的推荐剂量为每天口服一次80毫克，可随餐或空腹服用。

　　胆酸螯合剂的给药调整

　　在服用胆酸螯合剂至少4小时前或4小时后服用IQIRVO，或尽可能延长间隔时间。

　　3、特殊人群

　　妊娠期：根据动物生殖研究数据，孕期使用IQIRVO可能对胎儿造成伤害。在器官形成期至哺乳期对怀孕大鼠使用依拉雷诺期间，导致死产、存活率降低、幼崽体重减轻和/或身体尾部出现蓝黑色变色，这些现象发生在母体血浆药物暴露低于或约等于推荐剂量下的人体暴露水平。目前缺乏足够的人体妊娠数据，以评估IQIRVO与主要出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的药物相关风险。

　　哺乳期：目前没有关于依拉雷诺或其代谢物存在于人乳或动物乳中的数据，也没有关于该药物对哺乳婴儿的影响或对乳液产生的影响的数据。由于哺乳婴儿可能发生严重不良反应，建议患者在IQIRVO治疗期间及末次给药后3周内不要哺乳。

　　育龄女性和男性：根据动物数据，在孕期使用IQIRVO可能导致胎儿伤害。

　　儿童用药：IQIRVO在儿童患者中的安全性和有效性尚未确定。

　　老年用药：65岁及以上的患者无需调整剂量。然而，由于在75岁以上患者中IQIRVO的临床经验有限，建议对75岁以上患者进行更密切的不良事件监测。

　　4、不良反应

　　IQIRVO最常见的不良反应（报告发生率≥5%且高于安慰剂）包括体重增加、腹泻、腹痛、恶心、呕吐、关节痛、便秘、肌肉损伤、骨折、胃食管反流病、口干、体重减轻和皮疹。

　　5、注意事项

　　肌肉疼痛、肌病和横纹肌溶解：在开始使用IQIRVO前，需评估肌肉疼痛和肌病。考虑定期评估（临床检查、CPK检测）。如果出现新的肌肉损伤或肌肉损伤加重，或出现肌肉疼痛，应中断IQIRVO使用。

　　骨折：在治疗使用IQIRVO的患者时，应考虑骨折风险。应用当前评估和维护骨骼健康的标准。

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　　对胎儿和新生儿发育的不良影响：可能导致胎儿伤害。在开始使用IQIRVO前，确认育龄女性未怀孕。建议育龄女性了解对胎儿的潜在风险并采取有效避孕措施。

　　药物性肝损伤：在治疗开始时获取临床和实验室评估，并按照常规患者管理进行后续监测。如果肝功能测试恶化，或患者出现与临床肝炎一致的体征和症状，应中断治疗。如果重新开始使用IQIRVO后肝功能测试恶化，考虑永久停药。

　　过敏反应：如果发生严重过敏反应，永久停用IQIRVO。如果发生轻度或中度过敏反应，中断IQIRVO并立即治疗。监测直至体征和症状消失。

　　胆道梗阻：避免在完全胆道梗阻的患者中使用。如果怀疑胆道梗阻，中断IQIRVO并根据临床需要治疗。

　　肾功能损害：轻度、中度或重度肾功能损害患者的推荐剂量与肾功能正常患者相同。

　　肝功能损害：不建议对轻度肝功能损害（Child-Pugh A级）患者调整剂量。

　　埃拉菲布拉诺(Iqirvo/Elafibranor)在失代偿期肝硬变患者中的安全性和有效性尚未确立。不推荐在已有或发展为失代偿期肝硬变（如腹水、食管静脉曲张出血、肝性脑病）的患者中使用IQIRVO。监测肝硬变患者的失代偿迹象。如果患者进展为中度或重度肝功能损害（Child-Pugh B级或C级），考虑停用IQIRVO。

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