非达霉素(DIFICID/fidaxomicin)成为治疗艰难梭菌相关腹泻的重要药物

　　非达霉素作为一种新型宏环内酯类抗菌药物，其在临床上引起了广泛关注。这种由土壤放线菌经发酵产生的天然产物，具有独特的十八元大内酯环结构并带有两个稀有的糖基。与传统抗生素相比，其对人体肠道的吸收极低，绝大部分药物在肠腔内发挥作用后经粪便排出。非达霉素专门靶向艰难梭菌的RNA聚合酶，阻断转录起始过程，从而抑制菌体生长和毒素产生。这种高度选择性不仅保证了良好的杀菌效果，还能够最大程度保护肠道微生态，减少感染复发的风险。自2011年获得FDA批准以来，非达霉素已经成为治疗艰难梭菌相关腹泻的重要药物，其临床疗效和安全性在多项研究中得到了证实。

　　非达霉素为宏环内酯类抗生素，制剂为200 mg立即释放片剂，呈白色至类白色薄膜衣片，内含药物为白色至类白色粉末。它在水中的溶解度极低，具有较差的溶解性和穿透性，因此经口吸收有限。药物通过发酵法获得，稳定性良好，在20–25°C贮存24个月仍可保持质量。非达霉素属于第一类宏环类抗菌剂，其骨架是18元不饱和大内酯环。内酯环上装有两个独特的糖基：在碳12位有一个七碳糖，在碳21位有一个6‑脱氧糖。此外，分子含有两原子氯，化学式为C52H74Cl2O18，分子量约1056 g/mol；受宏环刚性和氯取代基影响，该化合物水溶性很低。与多数大环内酯不同，它只针对少数革兰阳性菌，特别是艰难梭菌。

　　非达霉素对艰难梭菌具有高度选择性，属杀菌性药物。它的作用靶点是细菌RNA聚合酶的起始阶段：药物与DNA模板‑RNA聚合酶复合物结合，阻止双链DNA分开形成开放复合物，从而抑制信使RNA的合成。这一结合位点与利福霉素类药物不同，因而几乎无交叉耐药性。由于靶点特异，该药对正常肠道菌群影响极小，使其在治疗艰难梭菌感染时既能减少复发，又能保护肠道微生态。临床试验显示，每日口服200 mg、每次两次治疗10天，其临床疗效不低于口服万古霉素，而且在治疗后25天维持反应方面更优。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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