莫博替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),针对EGFR(表皮生长因子受体)的外显子20插入突变(Exon 20 insertion mutation)。这种突变在NSCLC患者中约占4-10%,且对传统的EGFR-TKI药物不敏感,导致患者预后较差。莫博替尼的研发,正是为了解决这一难题。莫博替尼通过与EGFR的外显子20插入突变结合,抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。这一作用机制使得莫博替尼在临床试验中表现出良好的抗肿瘤活性。
EGFR是一种在细胞表面存在的蛋白质,能够调节细胞的生长和分裂。在部分NSCLC患者中,EGFR基因发生了20号外显子插入突变,导致EGFR过度激活,促进肿瘤细胞的增殖和侵袭。莫博替尼能够与EGFR结合,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的生长和存活。因此,莫博替尼具有高度的选择性和针对性,能够有效地杀死含有EGFR 20号外显子插入突变的肿瘤细胞,而对正常细胞组织几乎没有伤害。莫博替尼的推荐剂量为160mg,口服,每日一次,直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。
多项临床试验表明,
莫博替尼作为一种新型的肺癌治疗药物,为EGFR外显子20插入突变的NSCLC患者带来了新的希望。莫博替尼的出现为肺癌治疗领域带来了新的突破。首先,作为一种高度特异性的EGFR抑制剂,莫博替尼为EGFR突变阳性的NSCLC患者提供了更为有效的治疗选择。其次,
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