美国食品药品监督管理局(FDA)批准
Adagrasib(阿达格拉西布,MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合,阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。
在116名KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者中评估了阿达格拉西布的疗效。这些患者既往接受过铂类化疗或免疫治疗,每日两次口服600mg剂量。临床试验主要评估客观缓解率(ORR)和缓解持续时间(DOR)。试验结果显示80%的患者病情得到控制,中位缓解持续时间为12.5个月,中位总生存期为14.1个月。
KRYSTAL-12是一项开放标签、多中心、随机3期研究,旨在评估Krazati与单独标准护理化疗相比,在KRAS G12C突变的NSCLC患者中的疗效与安全性。该研究的主要终点是经盲法独立中央审评(BICR)评估的PFS,次要终点包括总生存期(OS)、ORR、缓解持续时间(DOR)和安全性。阿达格拉西布在既往治疗过的KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者中的总缓解率为43%,疾病控制率为80%。中位随访12.9个月后,总生存期为11.7个月。阿达格拉西布还缩小了33%患有脑转移的患者的脑转移。
这项验证性试验的结果表明,与标准护理化疗相比,Krazati作为这些患者的二线或后续疗法在PFS和ORR方面表现出统计学上显著且具有临床意义的益处。没有观察到Krazati有新的安全信号,安全数据与已知的安全概况一致。
阿达格拉西布(adagrasib)最常见(≥25%)的不良反应是恶心、腹泻、呕吐、疲劳、肌肉骨骼疼痛、肝毒性、肾功能损害、水肿、呼吸困难和食欲减退。13%的患者因不良反应永久停药。阿达格拉西布(adagrasib)一种KRAS G12C的高选择性和强效口服小分子抑制剂。临床上已经证实
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2024-04-02
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