乐伐替尼/仑伐替尼(LENVATINIB)在转移性HCC患者中的疗效

2024-10-11 作者: 康必行-小璐

  乐伐替尼/仑伐替尼由日本卫材(Eisai)公司研发,是一种口服多激酶抑制剂药物。它能够选择性抑制血管内皮生长因子(VEGF)受体的激酶活性,同时还能够抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体、血小板衍生生长因子(PDGF)受体等。这种多靶点的抑制作用使得乐伐替尼在抗肿瘤血管生成和抑制肿瘤生长方面表现出色。

  临床研究的卓越成果

  乐伐替尼在不可切除或转移性HCC患者中的疗效得到了多项临床研究的验证。其中,最具代表性的是REFLECT研究。这是一项在全球20个国家的154所研究中心进行的开放标签、多中心、随机、非劣效性临床3期试验,共纳入了954名无法切除或转移性HCC患者。研究结果显示,与以往的一线治疗药物索拉非尼相比,乐伐替尼在总生存期、无进展生存期以及疾病控制率等方面均展现出显著优势。

  具体而言,乐伐替尼组的平均总生存期为13.6个月,而对照组索拉非尼组的平均总生存期为12.3个月。乐伐替尼组的平均无进展生存期为7.4个月,显著高于对照组的3.7个月(p<0.001)。此外,乐伐替尼组的总缓解率也明显高于对照组,分别为41%和12%(使用mRECIST检测标准),以及19%和7%(使用RECIST 1.1检测标准)。这些数据充分证明了乐伐替尼在不可切除或转移性HCC患者治疗中的卓越疗效。

  乐伐替尼的作用机制与优势

  乐伐替尼通过抑制VEGF/VEGFR信号通路和成纤维细胞生长因子(FGF)/FGFR信号通路等多种途径,有效抑制肿瘤新生血管的生成和肿瘤细胞的增殖。与索拉非尼相比,乐伐替尼不仅具有更高的亲和力,而且能够同时抑制多个与肿瘤生长和转移相关的靶点,从而表现出更强的抗肿瘤血管增殖作用。此外,乐伐替尼在体内的代谢主要发生在肝脏,这使得其在肝癌治疗中具有更高的靶向性和安全性。

  临床应用与推荐剂量

  基于乐伐替尼在临床试验中的优异表现,该药已被多个国家批准用于不可切除或转移性HCC患者的一线治疗。在中国,乐伐替尼已被纳入医保报销范围,进一步减轻了患者的经济负担。对于体重≥60kg的患者,推荐剂量为12mg/天;对于体重<60kg的患者,推荐剂量为8mg/天,均为口服,每日一次。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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