FGFR3突变是尿路上皮癌中常见的基因改变,与肿瘤的侵袭性和耐药性有关。FGFR抑制剂
TYRA-300作为一种新型的FGFR3选择性抑制剂,提供了一种潜在的解决方案。它基于结构的设计,能够避免因抑制FGFR1、FGFR2和FGFR4而产生的毒性,并且不受FGFR3门卫突变的影响。这使得TYRA-300有潜力成为对FGFR3具有高选择性的新一代靶向疗法,为患者提供更好的抗肿瘤活性和耐受性。它通过以下几个方面克服了
高选择性:TYRA-300设计用于高度特异性地抑制FGFR3,同时最小化对FGFR1、FGFR2和FGFR4的抑制,这些是厄达替尼等传统FGFR抑制剂可能影响的非肿瘤相关蛋白,从而减少了与这些抑制剂相关的毒性。
避免耐药性突变:
改善耐受性:TYRA-300在临床试验中显示出良好的耐受性,与传统的FGFR抑制剂相比,它与FGFR1和FGFR2相关的毒性反应不常见,这可能提高患者的治疗依从性和生活质量。
抗肿瘤活性:TYRA-300在临床试验中对FGFR3突变的转移性尿路上皮癌患者显示出抗肿瘤活性,即使在那些之前接受过至少3种疗法的患者中也是如此。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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