舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)治疗机制和常见的不良反应

　　在众多抗肿瘤药物中，舒尼替尼在治疗以下几类恶性肿瘤中有着很明显的疗效，为众多癌症患者带来了希望。本文将介绍舒尼替尼的适应症，以及用药的常见不良反应。

　　舒尼替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于治疗以下几类恶性肿瘤患者：

　　•疾病进展或对甲磺酸伊马替尼不耐受的胃肠道间质瘤（GIST）。

　　•晚期肾细胞癌（RCC）。

　　•不可切除的局部晚期或转移性疾病患者的进展性、分化良好的胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。

　　作用机制

　　苹果酸舒尼替尼是一种能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK）的小分子，其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。

　　通过对舒尼替尼抑制各种激酶（80多种激酶）的活性进行评价，证明舒尼替尼可抑制血小板衍生生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮生长因子受体（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶-3（FLT3）、1型集落刺激因子受体（CSF-1R）和神经胶质细胞系衍生的神经营养因子受体（RET）。

　　生化和细胞测定证实舒尼替尼能抑制这些受体酪氨酸激酶（RTK）的活性，并在细胞增殖测定中证明了舒尼替尼的抑制作用。生化和细胞测定表明主要代谢物与舒尼替尼活性相似。

　　在表达受体酪氨酸激酶靶点的肿瘤模型的体内试验中，舒尼替尼能抑制多个受体酪氨酸激酶（PDGFRβ、VEGFR2、KIT）的磷酸化进程；在某些动物肿瘤模型中显示出抑制肿瘤生长或导致肿瘤消退，和/或抑制肿瘤转移的作用。

　　体外实验结果表明苹果酸舒尼替尼能抑制靶向受体酪氨酸激酶（PDGFR、RET或KIT）表达失调的肿瘤细胞生长，体内试验结果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依赖的肿瘤血管形成。

　　胃肠间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）或胰腺神经内分泌瘤（pNET）受试者最常见的不良反应：

　　1、(≥20％)是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心。

　　2、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘。

　　3、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色。

　　4、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛。

　　5、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。

　　尽管在治疗过程中会出现一些不良反应，如乏力、虚弱、胃肠道反应、血液学毒性等，但大多数不良反应为轻中度，且通过对症支持和减量治疗，不良反应大多可以控制并耐受。这使得舒尼替尼成为了一种相对安全且有效的治疗转移性肾透明细胞癌的药物。

　　舒尼替尼的疗效可能受到多种因素的影响，如患者的身体情况、病理类型、转移部位、ECOG评分、MSKCC分级等。因此，在制定治疗方案时，需要根据患者的具体情况进行综合考虑。随着对舒尼替尼研究的不断深入和临床应用的不断扩大，相信它在未来会成为更多癌患者的首选治疗药物。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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