卡马替尼/卡玛替尼(CAPMATINIB)治疗非小细胞肺癌首选药物

　　卡马替尼是一种高选择性的特异性MET受体酪氨酸激酶抑制剂，可抑制MET及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化，从而抑制c-MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移，并诱导细胞凋亡，其半数抑制浓度（IC50）值仅为0.13nM，提示对MET具有较强的抑制活性。此外，卡马替尼能够穿透血脑屏障，对脑部肿瘤显示出一定的抑制效果。

　　在我国，肺癌的发病率和死亡率均居各类癌症之首。非小细胞肺癌（NSCLC）患者在肺癌中占比高达80%～85%，且存在多种驱动基因突变，为靶向治疗药物提供了理论基础。其中，METex14跳突是关键驱动基因之一，已被证实是非小细胞肺癌的独立致癌因素，然而传统治疗手段如化疗、免疫治疗效果有限。

　　作为FDA首个获批上市的特异性MET抑制剂，卡马替尼在真实世界中积累了丰富的数据。多项研究观察到卡马替尼在真实世界中的疗效和临床研究高度一致。2022年，世界肺癌会议（WCLC）上公布了一项卡马替尼真实世界研究（RECAP研究）[7]，共纳入81例晚期METex14跳突NSCLC患者，研究结果显示一线应用卡马替尼患者ORR可达68%，mPFS为10.6个月，整体安全可控。另一项真实世界研究回顾性对比了卡马替尼与其他治疗方案的临床疗效[8]，其中146名患者一线接受了卡马替尼治疗。研究结果显示，卡马替尼治疗的真实世界客观缓解率（rwORR）高达73.4%，疾病控制率（rwDCR）达到95%，至治疗终止时间（mTTD）为19.1个月，18个月的无进展生存率和总生存率分别达到了68%和92.6%，显著优于其他治疗组。Cox PH回归分析进一步证实，在控制了相关因素后，接受卡马替尼治疗的患者具有更低的治疗终止率、疾病进展率和死亡率，与其他治疗组相比，差异具有统计学意义。这些研究提示，对于存在METex14跳突的晚期NSCLC患者，将卡马替尼作为一线治疗方案，不仅能够延长了患者的生存期，还展现出了良好的安全性和耐受性。这一发现为METex14跳突NSCLC患者带来了一种新的、有效的治疗策略，有望改善他们的临床预后。

　　根据临床试验和真实世界研究数据，国际多项治疗指南，包括美国国家综合癌症网络（NCCN）和美国临床肿瘤学会（ASCO），已将卡马替尼列为METex14跳突NSCLC的一线治疗首选药物[9-10]。而在本次，基于以上临床研究成果，NMPA于2024年6月12日正式批准卡马替尼用于未经系统治疗的携带METex14突变的NSCLC成人患者。

　　虽然卡马替尼为非小细胞肺癌的治疗提供了一种新的可能，但患者在使用卡马替尼进行治疗时，仍需要根据自身的病情和治疗效果，以及药物的版本和规格，进行具体的分析。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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