拉罗替尼/拉克替尼(LAROTRECTINIB)在治疗NTRK基因融合阳性的癌症患者中具有极高的缓解率

　　拉罗替尼是一款广谱靶向药，主要用于所有类型的有NTRK融合（融合基因）的实体瘤。它靶向NTRK基因融合，这种基因突变存在于多种类型的癌症中。NTRK基因融合已被确定为泛实体瘤成人和儿童患者的致癌驱动因素。

　　总体而言，具有NTRK基因融合的实体瘤很少见，整体阳性率为0.3%。在成年患者和儿科患者中的NTRK基因融合阳性率分别为0.28%和1.34%；发病率随着年龄的降低而增加，5岁以下儿童的NTRK基因融合阳性率最高，为2.28%。在中国（或亚洲）癌症患者中，NTRK基因融合阳性率为0.4%。

　　硫酸拉罗替尼是全球首个且唯一高选择性单靶点、中国首个且唯一上市的双剂型TRK抑制剂，满足全人群用药需求。拉罗替尼临床试验中涵盖瘤种最多，适应症覆盖罕见病目录中包含黑色素瘤、胃肠间质瘤等在内的罕见肿瘤。4年生存率达64%！横扫26类癌种的拉罗替尼成人儿童均可用。拉罗替尼对于NTRK融合肿瘤患者，无论患者的年龄大小或者肿瘤病灶的位置如何，包括儿童肿瘤（不限于婴儿型纤维肉瘤、梭形细胞肿瘤、脑胶质瘤等）、非小细胞性肺癌（NSCLC）、结直肠癌等消化道肿瘤、甲状腺癌、原发中枢神经系统肿瘤（CNS）等瘤种中均能看到快速、高效和持久的应答，安全性与此前报道一致且易于管理。

　　拉罗替尼的作用机制

　　拉罗替尼的作用机制主要是通过抑制NTRK基因的活性来实现的。NTRK基因是一种神经营养因子受体酪氨酸激酶，它在正常细胞的生长和发育中起着重要的作用。然而，当NTRK基因发生融合时，它会异常激活，导致癌细胞的生长和分裂失去控制。

　　拉罗替尼是一种小分子化合物，它能够特异性地结合到NTRK基因上，抑制其活性。通过这种方式，拉罗替尼能够阻止癌细胞的生长和分裂，从而达到抗癌的效果。

　　此外，拉罗替尼还具有一些其他的作用机制。例如，它能够诱导癌细胞的凋亡（程序性细胞死亡），抑制癌细胞的血管生成，增强免疫系统对癌细胞的攻击等。这些作用机制共同作用，使得拉罗替尼具有显著的抗癌效果。

　　拉罗替尼的临床疗效

　　拉罗替尼的临床疗效令人瞩目。多项临床试验结果显示，拉罗替尼在治疗NTRK基因融合阳性的癌症患者中表现出了极高的缓解率和良好的安全性。

　　在一项名为NAVIGATE的临床试验中，研究人员招募了55名NTRK基因融合阳性的癌症患者，包括肺癌、乳腺癌、结肠癌、甲状腺癌等多种癌症类型。这些患者接受了拉罗替尼的治疗，结果显示，总体缓解率达到了75%。其中，完全缓解率为22%，部分缓解率为53%。此外，拉罗替尼的疗效持续时间也很长，中位缓解持续时间达到了35.2个月。

　　在另一项名为SCOUT的临床试验中，研究人员招募了159名NTRK基因融合阳性的儿童和成人癌症患者。这些患者接受了拉罗替尼的治疗，结果显示，总体缓解率达到了79%。其中，完全缓解率为16%，部分缓解率为63%。此外，拉罗替尼在儿童患者中的疗效也非常显著，总体缓解率达到了93%。

　　这些临床试验结果表明，拉罗替尼在治疗NTRK基因融合阳性的癌症患者中具有极高的缓解率和良好的安全性。无论患者的癌症类型如何，只要他们的肿瘤中存在NTRK基因融合，就有可能从拉罗替尼的治疗中受益。

　　拉罗替尼作为一种广谱抗癌药物，在肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤等17种不同类型的肿瘤治疗中展现出了可观的疗效，为众多肿瘤患者带来了新的希望。它凭借着独特的作用机制、可观的疗效数据、相对较轻的不良反应以及与传统治疗方法的互补优势，正在逐渐改变着肿瘤治疗的格局。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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