曲美替尼/迈吉宁(TRAMETINIB)在体内和体外都能有效抑制BRAFV600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长

　　曲美替尼，也被称为迈吉宁，其英文名为TRAMETINIB，是一种口服小分子药物，它在治疗特定类型的癌症中展现出了独特的药品特色和显著的临床效果。

　　药品特色与机制

　　曲美替尼是一种丝裂原活化细胞外信号调节激酶1和2（MEK1/2）的可逆性抑制剂。它主要通过作用于MEK蛋白，这是一种胞外信号相关激酶（ERK）通路的上游调节器，从而影响MAPK（丝裂原活化蛋白激酶）通路，最终抑制细胞的增殖。这种作用机制使得曲美替尼在体内和体外都能有效抑制BRAF V600突变阳性的黑色素瘤细胞的生长。

　　适应症

　　曲美替尼的主要适应症包括：

　　‌BRAF V600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤‌：曲美替尼可以单独使用或与其他药物联合使用，如达拉非尼，来治疗这类患者。

　　‌BRAF V600突变阳性的黑色素瘤术后辅助治疗‌：对于已经接受过完全切除手术的BRAF V600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者，曲美替尼与达拉非尼的联合使用可以作为术后辅助治疗，以降低复发风险。

　　临床效果与临床试验

　　曲美替尼的临床效果在多项临床试验中得到了验证。以下是一些关键的临床试验数据和结果：

　　‌单药治疗的临床试验‌：

　　在一项关于A375P（BRAFv600E黑色素瘤细胞）异种移植物模型的分析中，单剂量应用曲美替尼可显著减少ERK磷酸化8小时以上。连续给药4天后，可观察到抗增殖作用，表现为Ki67（细胞增殖的标志）表达受到抑制，而p27（细胞凋亡的标志）表达得到增强。

　　‌联合治疗的临床试验‌：

　　一项国际多中心、随机、开放阳性对照的III期临床试验纳入了322例BRAFV600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者先前未接受过晚期转移性疾病的化疗，或未接受过BRAF抑制剂或MEK抑制剂治疗。试验结果显示，曲美替尼联合化疗组患者的无进展生存期（PFS）在统计学上有显著性改善，治疗组和对照组PFS分别为4.8个月和1.5个月。

　　另一项开放、随机、对照的II期临床试验纳入了162例BRAFV600E或V600K突变阳性的转移性黑色素瘤患者。这些患者同样先前未接受过相关治疗。试验结果显示，曲美替尼（2mg）联合达拉非尼治疗组患者的总缓解率显著高于对照组，分别为76%和54%。

　　此外，曲美替尼联合达拉非尼在治疗BRAF V600E突变的非小细胞肺癌（NSCLC）中也展现出了显著的临床效果。相关临床试验数据显示，该联合方案可以显著提高患者的客观缓解率、疾病控制率以及无进展生存期。

　　药品说明书内容简述

　　根据药品说明书，曲美替尼的推荐剂量为口服2mg，每日一次。当与达拉非尼联合使用时，曲美替尼的剂量保持不变，而达拉非尼的推荐剂量为口服150mg，每日两次。患者应在至少进餐1小时前和餐后2小时服用曲美替尼，以确保最佳吸收效果。同时，说明书也列出了可能的不良反应，包括皮疹、痤疮样皮炎、皮肤干燥、瘙痒、腹泻、高血压等。大多数不良反应为轻度或中度，可以通过剂量调整和对症处理进行有效控制。

　　总的来说，曲美替尼作为一种针对BRAF V600突变阳性的癌症患者的靶向治疗药物，在临床实践中展现出了显著的疗效和安全性。其独特的作用机制和适应症使得它成为治疗这类患者的重要选择之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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