甲基苄肼进入体内后,通过肝微粒体氧化代谢,产生甲基或其他烷基自由基。这些自由基与DNA结合,使其解聚,从而抑制DNA、RNA及蛋白质的合成。这一作用机制使得甲基苄肼对快速增殖的肿瘤细胞具有强大的杀伤力。此外,甲基苄肼还能引起类似电离辐射的作用,进一步破坏肿瘤细胞的DNA结构,抑制其有丝分裂,延缓细胞周期,从而达到抗肿瘤的效果。
甲基苄肼通常以口服片剂或静脉滴注的形式给药。具体用法用量如下:
口服:成人一次50mg,一日3次,亦可临睡前顿服,以减轻胃肠道反应。连用两周,四周后重复。若白细胞低于3.0×109/L应停药。血象恢复后,剂量减为每日50~100mg。
静脉滴注:从较低剂量开始逐渐增加,一个疗程总量为7~10g,通常剂量为2~7mg/kg。
注意事项
药物相互作用:甲基苄肼与吩噻嗪类有协同镇静作用,与巴比妥类、麻醉药、抗组胺药和利血平等合用时应调整剂量,以免中枢抑制过度。同时,甲基苄肼为弱单胺氧化酶抑制剂,服药期间不宜食用含酪胺成分的食物,如乳酪、香蕉等,不宜饮酒。
不良反应:甲基苄肼常见的不良反应包括骨髓抑制(白细胞及血小板减少)、恶心、呕吐、食欲不振、腹泻、便秘、眩晕、嗜睡等。此外,还可能出现肝损害、皮炎、皮肤色素沉着、脱发、外周神经炎等。一旦出现严重不适,应立即停药并告知医生。
特殊人群:严重肝肾功能损害者、孕妇及哺乳期妇女禁用。老年人、儿童易出现反常性反应,用药剂量应减半。哺乳妇女慎用。
监测与调整:在用药期间,应定期监测血液学参数,评估肝肾功能,及时调整用药剂量。
一项开放、随机、受控及多中心的验证性研究表明,甲基苄肼在晚期霍奇金淋巴瘤患者中的治疗效果显著。特别是在联合用药方案中,甲基苄肼能够显著提高患者的完全缓解率。临床试验显示,约有1/3至1/2的患者能够获得完全缓解,缓解期可长达3周至6个月或更长。这一疗效的取得,主要得益于甲基苄肼与其他化疗药物的联合使用,共同发挥抗肿瘤作用。
例如,某患者被诊断为晚期霍奇金淋巴瘤,采用MOPP方案进行治疗。经过几个疗程的治疗后,患者的肿瘤明显缩小,症状得到缓解,生活质量得到显著提高。这一案例充分展示了甲基苄肼在联合化疗方案中的有效性和重要性。
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