厄达替尼的主要作用机制是通过抑制FGFR的活性,阻止肿瘤细胞的生长和扩散。FGFR在肿瘤细胞的增殖、存活和血管生成中起着关键作用。厄达替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,能够特异性地阻断FGFR信号通路,这一通路在多种肿瘤中异常活跃,是驱动肿瘤细胞生长和扩散的关键因素。通过精确抑制FGFR,厄达替尼实现了对肿瘤的精准治疗,而对正常细胞的影响较小。
厄达替尼通常以口服片剂形式供应,推荐剂量为每日一次,具体剂量应根据患者的个体情况和医生的建议确定。在启用厄达替尼治疗之前,需要先确认肿瘤标本具有FGFR基因突变。厄达替尼的起始剂量通常为8毫克(mg),每日一次。在治疗过程中,医生可能会根据患者的耐受性和响应情况来调整剂量。患者应在餐后立即服用药物,并整片吞服,不要咀嚼、压碎或掰开药片。
在使用厄达替尼期间,患者应注意以下几点:
眼部问题:厄达替尼可能导致干眼症、视力模糊等眼部问题,严重时可能导致视网膜脱离、黄斑水肿等,影响视力。
口腔问题:如口腔溃疡、口干等。
胃肠道反应:恶心、呕吐、腹泻等。
疲劳:患者可能感到极度疲劳,影响日常活动。
皮肤问题:皮疹、瘙痒等。
高磷血症:厄达替尼会影响人体磷的代谢,导致体内磷过多,引起一系列症状。
此外,厄达替尼禁忌用于对厄达替尼或其任何组分有已知严重过敏反应的患者,以及患有严重肝脏或肾脏疾病、心脏问题的患者。
一项多中心临床试验显示,厄达替尼在治疗转移性尿路上皮癌的II期和III期研究中,显著降低了患者的疾病进展风险。特别是在FGFR3突变和FGFR2/3融合的患者中,客观缓解率分别为49%和16%。
另一案例报道了一名局部晚期铂耐药的头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)患者,携带FGF扩增,使用厄达替尼治疗后,实现了8个月的疾病控制和临床获益。这显示了厄达替尼在FGFR异常肿瘤中的广泛适用性。
厄达替尼具有以下优势和效果:
特异性抑制:特别针对FGFR信号通路进行抑制,实现了对肿瘤的精准治疗。
良好耐受性:多数患者能够顺利接受治疗,减少了因药物不耐受导致的治疗中断情况。
口服便捷:提高了治疗的依从性和便利性。
广泛适用性:不仅在治疗尿路上皮癌中取得良好效果,还在其他多种FGFR异常的恶性肿瘤中展现出治疗潜力。
轻微且短暂的副作用:多数症状轻微且短暂,通常在一两天内可自行缓解。
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