阿伐普替尼/阿伐普利尼(AVAPRITINIB)通过抑制特定的激酶活性展现出显著的抗肿瘤效果

2025-01-13 作者: 康必行-小程

  阿伐普替尼是一种口服、强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),逐渐成为治疗特定类型肿瘤的重要药物。它通过抑制特定的激酶活性,展现出显著的抗肿瘤效果,为多种难治性疾病提供了新的治疗选择。

  阿伐普替尼主要通过与激酶的活性构象结合,抑制其活性,从而阻断肿瘤细胞的生长和扩散。具体来说,它能够抑制血小板衍生生长因子受体α(PDGFRA)和KIT中的某些突变体,这些突变通常会导致受体的自磷酸化,进而促进肿瘤细胞的增殖。阿伐普替尼的强效和选择性使其能够精准地作用于这些突变受体,减少肿瘤细胞的生长和存活能力。

  阿伐普替尼主要用于治疗不可切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)和晚期系统性肥大细胞增多症(SM)。GIST是一种罕见但潜在危险的肿瘤类型,常见于胃肠道的壁层,而PDGFRA和KIT基因突变是导致GIST的主要原因。对于无法通过手术切除肿瘤或肿瘤已转移的患者,阿伐普替尼提供了一种新的治疗选择。此外,阿伐普替尼也被用于治疗晚期系统性肥大症,包括侵袭性系统性肥大症、伴有血液肿瘤的系统性肥大症和肥大细胞白血病。

  阿伐普替尼的推荐剂量为每次300毫克,每日一次,应在饭前1小时或饭后2小时空腹口服。患者应继续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。治疗中应尽量避免漏服,如果漏服一剂,在下次服药前8小时内无需补服。如果服用后出现呕吐,也无需补服。然而,如果出现不良反应,需要调整剂量,开始每次200毫克,每日一次,然后根据患者的耐受性进一步调整至每次100毫克,每日一次。对于不能耐受每日100毫克剂量的患者,应永久停用阿伐普替尼。

  阿伐普替尼作为一种新型的靶向治疗药物,在治疗不可切除或转移性GIST和晚期系统性肥大细胞增多症中展现出良好的疗效和安全性。其通过抑制特定的激酶活性,精准地作用于肿瘤细胞的生长和扩散,为患者提供了新的治疗选择。然而,患者在使用阿伐普替尼时仍需注意药物相互作用、监测不良反应,并在医生的指导下合理使用。通过科学的用药和密切的医学监测,阿伐普替尼有望成为更多肿瘤患者的福音,帮助他们获得更好的治疗效果和生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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