一、药物特性与作用机制
奈拉滨是一种脱氧鸟苷类似物9-β-D-阿糖呋喃糖鸟嘌呤(ara-G)的前体药物。在腺苷脱氨酶(ADA)的作用下,奈拉滨脱去甲基转变为ara-G,随后在脱氧鸟苷激酶和脱氧胞苷激酶的作用下,经单磷酸化作用途径转变为具有活性的ara-G三磷酸盐(ara-GTP)。ara-GTP可在白血病原始细胞中逐渐积聚,并与DNA相结合,从而抑制DNA合成,促进白血病细胞死亡。此外,
二、适应症
三、用法用量
奈拉滨通常以静脉注射的方式给药。对于成人患者,推荐剂量为每次1500mg/m2,在每个治疗周期的第1、3、5天给药,每21天为一个治疗周期。儿童患者的推荐剂量为每次650mg/m2,在治疗开始后的连续5天内每天给药,同样每21天为一个治疗周期。奈拉滨的静脉输注时间,成人患者通常为2小时,儿童患者则为1小时。
四、药代动力学
奈拉滨及其活性代谢物ara-G在血浆中的消除迅速。在给予1500mg/m2剂量的
五、不良反应
奈拉滨在使用过程中可能会出现一系列不良反应,主要包括神经毒性、血液学异常、胃肠道不适、呼吸系统问题、神经系统反应以及发热等。神经毒性是奈拉滨的剂量限制性毒性反应,患者可能出现意识模糊、嗜睡、惊厥、共济失调、感觉异常和感觉减退等症状。血液学异常方面,奈拉滨可能引起白细胞减少症、血小板减少症、贫血和中性粒细胞减少症等。此外,
六、临床应用与疗效
奈拉滨在临床应用中已取得了显著疗效。多项临床试验结果表明,奈拉滨能够显著改善复发难治性T-ALL/T-LBL患者的缓解率。在FDA发布的一份临床研究报告中,参与试验的患者被分为儿童组和成年组。结果显示,儿童组中完全应答(CR)的人数占总数的13%,完全应答和部分恢复应答(CR+CR*)的人数占总数的23%。成年组中完全应答的人数占总数的18%,完全应答和部分恢复应答的人数占总数的21%。这些结果表明,奈拉滨在治疗急性T细胞淋巴母细胞性白血病和T细胞淋巴母细胞性淋巴瘤方面具有显著疗效。
综上所述,
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