帕纳替尼/普奈替尼(Ponatinib/Ponatip)有效解决了普遍存在的因激酶突变引起耐药性的缺陷

　　帕纳替尼（Ponatinib），又名普奈替尼（Ponatip），是一款在癌症治疗领域具有重要意义的药物，为众多癌症患者带来了新的希望。

　　作用机制

　　帕纳替尼是一种第三代Bcr-Abl激酶抑制剂。Bcr-Abl是慢性髓性白血病（CML）和费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）这两个瘤种均表达的一种异常酪氨酸激酶。帕纳替尼能够靶向Bcr-Abl原型，以及所有已知的单一、治疗耐药性突变，尤其是对T315I突变型Bcr-Abl激酶具有高效特异性抑制作用，有效解决了现有Bcr-Abl抑制剂普遍存在的因激酶突变引起耐药性的缺陷，这使得它在治疗对其他药物耐药的患者时展现出独特优势。

　　适用病症

　　慢性髓性白血病（CML）：可用于对既往用药耐药或不耐受的慢性髓性白血病患者。在CML的治疗进程中，当患者对第一代的伊马替尼、第二代的达沙替尼或尼洛替尼等药物产生耐药或不耐受情况时，帕纳替尼提供了新的治疗选择。相关数据显示，在一些临床试验中，部分对其他药物耐药的CML患者在使用帕纳替尼后，病情得到了有效控制。

　　复发或难治性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）：对于复发或难治性的Ph+ALL患者，帕纳替尼也有显著疗效。2024年3月，该产品还获美国食品药品监督管理局（FDA）批准新适应症，用于联合化疗作为费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）一线治疗的靶向疗法，进一步拓宽了其在白血病治疗领域的应用。

　　用法用量

　　成年人通常每天口服45mg，每天需在同一时间服用，并且药品要整片吞服，不能破碎、咀嚼。不过，医生会根据患者的病情进展、身体反应等实际情况，对剂量进行合理调整，以确保治疗效果的最大化和安全性。

　　帕纳替尼副作用及注意事项

　　常见副作用

　　非血液学不良反应：如皮疹，约34%的患者可能出现；皮肤干燥比例达32%；腹痛的发生概率为22%。还有高血压、恶心、呕吐、关节痛、疲劳乏力、头痛、便秘、发热等情况也较为常见。

　　血液学不良反应：血小板减少发生率约37.6%，中性粒细胞减少为19.8%，贫血占14.5%，白细胞减少4.2%等。

　　严重副作用

　　心血管系统：可能导致动脉血栓形成，在PACE研究中，约有9％患者可能发生动脉血栓形成，到2013年这一不良反应累积发生率已升高到约24％。包括致命性心肌梗死、中风、大脑动脉血管狭窄、严重的外周血管疾病等；还可能引发心力衰竭（包括死亡）、心律失常，如心房颤动（1.8%）、QT间期延长（0.9%）等。

　　肝脏毒性：会出现肝功能异常，如肝功能不全伴有ALT（GPT）、AST（GOT）、胆红素、γ-GTP升高，黄疸（0.4%），严重时甚至会导致肝功能衰竭（频率未知）。

　　其他：静脉血栓栓塞，如视网膜静脉血栓形成（0.7%）、深静脉血栓形成（0.4%）等；胰腺炎发生率约6.5%；体液潴留，像周围水肿（6.0%）、胸腔积液（4.0%）等。

　　注意事项

　　医疗咨询与药物交互：在开始治疗前，患者务必咨询专业医疗保健提供者，制定个性化治疗计划。同时，要告知医生正在使用的所有药物，因为帕纳替尼可能与其他药物产生相互作用，包括处方药、非处方药和补充剂等。例如，酮康唑、伊曲康唑等抑制CYP3A代谢活性的药物，可能会增加帕纳替尼的血药浓度；而利福平、利福布汀等诱导CYP3A代谢活性的药物，则可能降低其血药浓度。

　　饮食注意：虽然帕纳替尼可以跟食物一起服用，但特定的食物或饮品可能会影响药物的吸收或对其产生不利影响，所以要遵循医生的建议。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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