罗圣全/恩曲替尼(Rozlytrek/Entrectinib)对NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性肺癌患者疗效显著

2025-02-05 作者: 康必行-小卉

  恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂,能有效抑制原肌球蛋白受体激酶(TRK)A、B和C,以及间变性淋巴瘤激酶(ALK)和ROS1酪氨酸激酶。在正常生理条件下,这些激酶参与细胞的生长、分化和存活等信号传导。但当基因发生融合或突变时,激酶会异常激活,导致肿瘤细胞的增殖和转移。恩曲替尼通过与这些激酶的ATP结合位点紧密结合,阻断激酶的磷酸化和下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞生长,诱导肿瘤细胞凋亡。

  对于各种NTRK融合阳性的实体瘤患者,恩曲替尼疗效显著。在相关临床试验中,客观缓解率(ORR)达到57.4%,其中完全缓解(CR)率为5.9%,部分缓解(PR)率为51.5%。无论是肺癌、甲状腺癌、黑色素瘤还是其他罕见肿瘤,只要存在NTRK融合,患者都可能从恩曲替尼治疗中获益,肿瘤明显缩小,生存期延长。

  在ROS1阳性的非小细胞肺癌患者中,恩曲替尼的ORR达到78%,中位无进展生存期(PFS)为19.0个月。许多患者使用药物后,肺部肿瘤得到有效控制,咳嗽、呼吸困难等症状得到缓解,生活质量显著提高。

  常见的血液系统不良反应有贫血,发生率约为41%,表现为面色苍白、乏力、头晕等;中性粒细胞减少发生率约为27%,可能增加感染风险;淋巴细胞减少发生率约为24%,同样会影响机体免疫力。

  味觉障碍发生率约为30%,影响患者食欲;恶心发生率约为55%,呕吐发生率约为37%,腹泻发生率约为34%,这些胃肠道反应可能导致患者营养摄入不足;另外,还可能出现疲劳(37%)、便秘(26%)等症状。不过,多数不良反应通过调整剂量或适当的对症治疗,患者都能较好地耐受。

  恩曲替尼作为一款针对特定靶点的抗癌药物,在NTRK融合阳性实体瘤和ROS1阳性非小细胞肺癌治疗中展现出了卓越的疗效。虽然存在一些不良反应,但在合理的管理下,患者能够从中获得显著的生存获益。随着研究的深入,恩曲替尼有望在更多癌症类型和联合治疗方案中发挥更大作用,为癌症患者带来更多希望。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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