卡帕塞替尼(Truqap/Capivasertib)主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤

　　在癌症治疗的漫漫征程中，新型药物的研发与应用为无数患者带来了生的希望。卡帕塞替尼（capivasertib）作为一款极具潜力的抗癌药物，正逐渐在肿瘤治疗领域展现出独特价值。

　　卡帕塞替尼是一种口服小分子AKT抑制剂，能特异性地抑制AKT1、AKT2和AKT3三种亚型。在细胞中，AKT信号通路就像一个精密的“开关”，调控着细胞的生长、增殖、存活以及代谢。然而，在癌细胞中，这一通路常常被异常激活，成为癌细胞疯狂生长与扩散的“帮凶”。卡帕塞替尼巧妙地与AKT激酶的ATP结合位点竞争性结合，如同给失控的“开关”上了一把锁，抑制AKT的磷酸化和激活。如此一来，下游信号转导被阻断，尤其是mTOR激酶活性受到抑制，癌细胞的增殖和生存信号被严重干扰。同时，它还能诱导癌细胞凋亡，打破癌细胞抗凋亡的“壁垒”，让癌细胞走向死亡。不仅如此，它还能使癌细胞的细胞周期停滞，阻止其继续分裂，从多个维度遏制癌细胞的发展。

　　目前，卡帕塞替尼主要用于治疗携带PI3K/AKT/PTEN信号通路变异的肿瘤，其中激素受体阳性（HR+）、HER2阴性的局部晚期或转移性乳腺癌是重点应用领域。HR+/HER2-乳腺癌在乳腺癌中占比较大，这类患者在经历内分泌治疗失败或辅助治疗后短期内复发时，治疗选择一度受限。卡帕塞替尼的出现，为他们提供了新的治疗方向。此外，在转移性去势抵抗性前列腺癌等对常规疗法耐药的癌症治疗中，卡帕塞替尼也在探索其应用价值。

　　临床试验：

　　CAPItello-291研究：该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验。研究招募大量HR+/HER2-晚期乳腺癌患者，将其随机分为两组，一组接受卡帕塞替尼联合氟维司群治疗，另一组接受安慰剂联合氟维司群治疗。结果显示，在总体人群中，卡帕塞替尼联合氟维司群组的中位无进展生存期（PFS）达到7.2个月，而安慰剂组仅为3.6个月，疾病进展或死亡风险降低了40%。在AKT通路改变人群中，优势更为明显，中位PFS分别为7.3个月和3.1个月。在总生存率方面，卡帕塞替尼组也显著高于安慰剂组。

　　IPATential150研究：针对转移性去势抵抗性前列腺癌患者，尤其是携带PI3K/AKT/PTEN通路突变的患者展开。该研究同样采用随机、双盲、安慰剂对照的3期临床试验设计。结果表明，卡帕塞替尼联合阿比特龙在携带PI3K/AKT/PTEN通路突变的患者中，影像学无进展生存期（rPFS）得到显著改善，为转移性去势抵抗性前列腺癌患者的治疗带来了新的希望。

　　FAKTION研究：是一项随机、双盲、安慰剂对照的2期临床试验，专注于雌激素受体阳性（ER+）晚期乳腺癌患者。研究结果显示，卡帕塞替尼联合氟维司群组的中位PFS显著优于安慰剂组，有力地支持了卡帕塞替尼在该适应症中的进一步研究与应用。

　　LOTUS研究：针对局部晚期或转移性三阴性乳腺癌患者，采用随机、双盲、安慰剂对照的2期临床试验。研究发现，卡帕塞替尼联合紫杉醇组的中位PFS优于安慰剂组，特别是在PI3K/AKT/PTEN突变患者中疗效更突出，为三阴性乳腺癌的治疗开拓了新思路。

　　卡帕塞替尼凭借其独特的作用机制和显著的临床疗效，为特定癌症患者带来了新的生机。随着研究的不断深入和临床应用的拓展，相信它将在癌症治疗领域发挥更大的作用，为更多患者带来治愈的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：卡帕塞替尼(TRUQAP/CAPIVASERTIB)阻断癌细胞的生长和扩散为患者提供新选择

　　更多药品详情请访问 卡帕塞替尼 https://www.kangbixing.com/drug/Capivasertib/