妥瑞达/卡马替尼(CAPMATINIB)能特异性作用于突变的MET基因精准打击癌细胞

　　肺癌是全球范围内发病率和死亡率较高的恶性肿瘤，非小细胞肺癌（NSCLC）在其中占据了很大比例。在NSCLC患者中，存在一类特殊的携带MET外显子14跳跃突变（METex14）的群体，这类突变会导致肿瘤细胞异常增殖与转移。妥瑞达/卡马替尼（CAPMATINIB）的出现，为这些患者带来了有效的治疗方案。

　　正常的MET基因编码的受体在细胞生长、分化等过程中扮演重要角色。然而，当发生METex14跳跃突变时，会让MET受体异常激活，进而使下游的RAS-MAPK、PI3K-AKT等信号通路失控，促使肿瘤细胞疯狂生长与转移。卡马替尼作为一种选择性的MET酪氨酸激酶抑制剂，能够精准地与MET激酶结合，切断其下游信号传导，从而抑制癌细胞的增殖与扩散，达到治疗肿瘤的目的。

　　卡马替尼主要适用于携带METex14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成年患者。这种突变在非小细胞肺癌里大概占3%-4%，是独立的致癌因素。

　　卡马替尼标准使用剂量为400mg口服，每日两次，空腹或随餐服用都可以。要是患者出现不良反应，就要依据严重程度调整剂量，比如减到300mg或200mg每日两次。要是出现漏服，应在下次预定时间服用，不能为了补服而双倍剂量服用。

　　注意事项：

　　肝功能监测：治疗前以及治疗期间要定期检查肝功能，因为卡马替尼可能会导致肝毒性。当ALT/AST升高≥3倍时，需要暂停用药。

　　肺部症状监测：一旦出现咳嗽、呼吸困难等肺部症状，要及时进行影像学评估，因为有发生间质性肺病/肺炎的风险，要是确诊就要立即停药。

　　特殊人群：孕妇禁止使用，因为可能会对胎儿造成危害；哺乳期妇女使用时要权衡利弊，必要时停药或者停止哺乳。

　　药物相互作用：卡马替尼可能与CYP3A4强诱导剂/抑制剂（例如利福平、酮康唑）发生相互作用，要是需要同时使用，就要调整剂量。

　　在一项临床试验中，对于初治的METex14突变非小细胞肺癌患者，使用卡马替尼后，客观缓解率（ORR）达到了68%，疾病控制率（DCR）为96.4%，中位缓解持续时间（DOR）为12.6个月，中位无进展生存期（PFS）为12.4个月；经治患者的ORR也有41%，DCR为78.3%，中位DOR为9.7个月，中位PFS为5.4个月。

　　与传统化疗相比，卡马替尼优势明显。它是靶向治疗药物，能特异性作用于突变的MET基因，精准打击癌细胞，减少对正常细胞的损害，降低不良反应发生。而且卡马替尼是口服药物，患者在家就能自行服用，大大提高了治疗的便利性，提升患者生活质量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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