阿培利司/阿博利布(piqray)详细说明书-注意事项-临床疗效-不良反应-用法用量相关介绍

　　阿培利司（PIQRAY，通用名为Alpelisib）是一种用于治疗激素受体阳性、HER2阴性的晚期或转移性乳腺癌的药物，尤其是伴有PIK3CA基因突变的患者。它由瑞士诺华公司（Novartis）生产，并于2019年5月在美国首次获FDA批准上市。阿培利司通过抑制PI3K酶的作用，阻止癌细胞的生长和扩散。

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib说明书介绍】

　　药品英文商品名：Piqray

　　药品英文名：Alpelisib

　　药品中文名：阿培利司

　　研发代号：BYL-719

　　规格剂量：150mg*56片/瓶；200mg*28片/瓶

　　药品别名：阿博利布、阿尔卑利昔、阿哌利西、阿吡利塞、阿培利斯，Alpelisib，PIQRAY，QCR-1，NVP-BYL-719、Pivikto

　　靶点：PIK3CA

　　生产厂家：Novartis/诺华制药

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib)适应症】

　　适用于与氟维司群联合治疗绝经后妇女和男性，激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、PIK3CA突变、晚期或转移性乳腺癌，在基于内分泌的治疗方案进展后或之后通过FDA批准的检测进行检测。

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)作用机制

　　阿培利司(Piqray/alpelisib)是一种磷脂酰肌醇-3激酶（PI3K）抑制剂，能够抑制PI3Kα（PIK3CA）活性，是针对HR+/HER2-、PIK3CA突变的晚期乳腺癌的药物，HR+/HER2-乳腺癌患者中有49.3%伴有PIK3CA的突变，阿培利司在携带PIK3CA基因突变的乳腺癌细胞系中显示出抑制PI3K通路的能力，并具有抑制细胞增殖作用。

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib)用法用量】

　　1、说明书推荐剂量为每日口服一次300mg，餐后给药，每日同一时间服用。给药至无法耐受或耐药。

　　2、与氟维司群联合用药，推荐剂量的氟维司群在第1天，第15天和第29天施用500mg，之后每月一次。

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib)剂量调整】

　　起始剂量每日一次300mg

　　首次减量每日一次250mg

　　第二次减量每日一次200mg

　　1、胰腺炎只允许减少剂量一次。

　　2、如果无法耐受200mg剂量，则停止阿培利司治疗。

　　将PIQRAY阿培利司药片整粒吞下(药片在吞咽前不应咀嚼、压碎或裂开)。如果药片破损、裂开或以其他方式不完整，则不应将其摄入。

　　如果错过了PIQRAY阿培利司的某个剂量，可在通常服药时间后9小时内随食物服用。超过9小时后，跳过当天的剂量。第二天，在通常时间服用PIQRAY。

　　如果患者在服用该剂量后呕吐，则建议患者当天不要服用额外剂量，并在第二天的正常时间恢复给药计划。

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib)临床疗效】

　　关键试验：SOLAR-1试验

　　PIK3CA突变患者：联合氟维司群，中位无进展生存期（PFS）11.1个月vs.对照组（氟维司群单药）5.7个月（HR=0.65，p<0.001）。

　　总生存期（OS）：中位OS延长至39.3个月vs.对照组31.4个月（HR=0.86，p=0.03）。

　　客观缓解率（ORR）：35.7%vs.16.2%。

　　亚组分析：对PIK3CA突变（如外显子9/20）患者效果一致，但对非突变患者无显著获益。

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib)注意事项】

　　1.超敏反应

　　报告了严重的超敏反应（例如过敏反应、过敏性休克、血管性水肿）。表现可能包括呼吸困难，潮红，皮疹，发烧和心动过速。如果出现严重的超敏反应，则永久停用阿培利司并进行支持治疗。

　　2.皮肤病影响

　　报告有皮疹（即全身性、斑斑、斑丘疹、丘疹或瘙痒性皮疹）和严重皮肤不良反应（SCAR）（例如多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征）。52%接受Alpelisib治疗的患者出现皮疹；20%的患者出现3级皮疹。上市后监测报告的药物反应有嗜酸性粒细胞增多症和全身症状。

　　3.高血糖

　　据报道，严重的高血糖症（包括酮症酸中毒和高血糖高渗非酮症综合征）有时会致命。

　　接受Alpelisib治疗乳腺癌的患者中，65%出现高血糖症；33%或3.9%的患者报告出现3级或4级高血糖症。

　　4.肺炎

　　据报道，出现了与急性间质性肺炎和间质性肺病（ILD）一致的严重不良肺部反应。如果出现新的或进行性的呼吸道表现（如咳嗽、呼吸困难、缺氧、间质浸润），则中断alpelisib治疗并评估患者是否有肺炎或其他呼吸道症状的原因。如果确诊为肺炎，则永久停用alpelisib。

　　5.腹泻或结肠炎

　　腹泻有时会很严重，导致脱水，或者在某些情况下会导致急性肾损伤或结肠炎。监测患者是否出现腹泻和结肠炎的其他症状，如腹痛和粪便中带粘液或血液。如果出现腹泻，则采取适当的治疗（例如止泻药、补液）。患有结肠炎的患者可能需要额外的治疗，例如肠溶性类固醇和/或全身性类固醇。可能需要暂时中断、减少剂量或停止使用alpelisib治疗。

　　6.胎儿/新生儿发病率和死亡率

　　可能对胎儿造成伤害。动物实验证明具有致畸性、胚胎胎儿死亡率和胎儿体重减轻。治疗期间避免怀孕。在具有生育能力的女性中，开始使用阿培利司之前应进行妊娠测试。育龄女性在服药期间以及停止治疗后≥1周内应使用有效的避孕方法。此类女性的男性伴侣应在治疗期间以及停止治疗后≥1周内使用避孕套并采取有效的避孕措施。如果在怀孕期间使用或患者怀孕，请告知潜在的胎儿危害。

　　【阿培利司(Piqray/alpelisib)不良反应】

　　乳腺癌患者中≥20％报告的不良反应：血糖升高、血清肌酐升高、腹泻、皮疹、淋巴细胞计数减少、γ-谷氨酰转移酶升高、恶心、丙氨酸氨基转移酶升高、疲劳、血红蛋白降低、脂肪酶升高、食欲下降、口腔炎、呕吐、体重下降、钙降低、血糖降低、活化部分凝血活酶时间延长、脱发。

　　≥10%的PROS患者报告出现不良反应：腹泻、口腔炎、高血糖。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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