波齐替尼/波奇替尼(Poziotinib)治疗携带HER2基因第20位外显子突变的非小细胞肺癌患者疗效显著

　　波奇替尼（Poziotinib），又称波齐替尼，poziotiso。由美国Spectrum制药生产，是一种新型口服癌细胞抑制剂，用于治疗非小细胞肺癌（NSCLC）、乳腺癌和胃癌，且具有靶向性的酪氨酸激酶小分子抑制剂。对于吉非替尼和厄洛替尼耐药性EGFR L858R/T790M双突变细胞有很强的抑制作用。

　　波奇替尼（Poziotinib）和5-氟脲嘧啶，铂化合物，紫杉醇或吉西他滨的联合使用对于2号人体表皮(HER2)的过度表达显示出很好的协同抑制效果，是继第二代酪氨酸激酶抑制剂阿法替尼之后的一种新型第三代抗肿瘤细胞抑制剂。

　　波奇替尼（Poziotinib）的常见不良反应类似于阿法替尼，主要的3级不良反应为腹泻（10%）、口腔炎（18%）、粘膜炎症（26%）、皮疹（59%）、食欲下降（13%）、瘙痒（5%）、甲沟炎（5%）、低钾血症（10%）和痤疮性皮炎（10%），没有发生4级和5级不良反应。38%的患者需要一次减量，38%的患者需要二次减量，2名患者因为不良反应永久停药。

　　EGFR突变有几十种亚型。但是，大部分患者都属于以下两种：第一种是“L858R”，第二种是“19号外显子缺失”。这两类患者就是上面所说的“幸运的肺癌患者”，可以使用靶向药治疗，效果很好。

　　2%-5%的非小细胞肺癌存在HER2基因突变，其中20号外显子插入突变会导致基因异常，这种基因突变类型表达出的HER2蛋白，使得一些传统的分子靶向药难以结合并发挥效果。这类患者对易瑞沙/特罗凯/泰瑞沙这样的靶向药并不敏感，有效率只有3%-8%，大部分患者只能考虑化疗或者免疫治疗。

　　波奇替尼（Poziotinib）对EGFR、HER2、HER4等信号通路具有不可逆性抑制作用，且对HER220号外显子突变具有较好的抑制作用。

　　二期临床试验ZENITH20的临床数据显示：

　　波齐替尼的有效率高达64%，疾病控制率高达90%。80%的患者经历了肿瘤病灶的缩小，评估的治疗应答率为39%，其中一名患者获得了完全缓解，也就是可见肿瘤病灶消失。波齐替尼对未接受过治疗、携带HER2基因第20位外显子突变的非小细胞肺癌患者能带来新的希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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