伐美妥司他(Ezharmia/Valemetostat)为白血病和淋巴瘤等恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择

　　伐美妥司他是一种低分子化合物，外观为白色至灰白色固体，无臭无味。它可溶于DMSO和乙醇，但不溶于水。该药物是一种强效、选择性的小分子EZH1和EZH2双重抑制剂。EZH1和EZH2是多梳抑制复合体2（PRC2）的核心亚基，具有组蛋白甲基化转移酶活性，在染色质修饰和基因表达调控中起着重要作用。在某些恶性肿瘤中，EZH2酶的异常激活会导致癌细胞的异常增殖和分化，促进肿瘤的形成。

　　在针对白血病患者的研究中，伐美妥司他显示出了良好的效果。有研究发现，其可以干扰癌细胞的生物学过程，并促使白血病细胞发生凋亡，从而减少白血病细胞的数量。临床数据显示，近一半的恶性淋巴细胞白血病患者在使用伐美妥司他后达到了完全缓解的状态，意味着他们的白血病细胞被消除或受到了很大的抑制。

　　该药物在特定类型的淋巴瘤治疗中效果显著。它可以选择性地靶向EZH2酶，影响淋巴瘤细胞的生长和分化，从而抑制肿瘤的进展。临床试验结果表明，伐美妥司他可以显著抑制肿瘤细胞的生长和扩散，使得患者的肿瘤得到了有效的控制，能缩小肿瘤体积，改善患者的症状，并提高治疗的成功率。例如，在一项试验中，使48%的患者肿瘤缩小，其中20%治疗后没有癌症迹象。

　　伐美妥司他通过抑制EZH1和EZH2的活性，阻断了组蛋白H3赖氨酸27位的甲基化修饰过程。这一过程的阻断，能够充分恢复肿瘤细胞的表观基因组，使其接近健康状态，从而导致临床改善。具体而言，药物治疗显著降低了肿瘤抑制基因中的H3K27me3水平，在全基因组内均显示出H3K27me3峰的减少。同时，在H3K27me3水平降低的区域，H3K27ac水平增加，这意味着染色质结构变得松弛，一些失活的基因被重新激活。

　　伐美妥司他的副作用包括骨髓抑制、感染、味觉不全、脱发、恶心、呕吐、腹泻、贫血等。还可能引起皮肤干燥、出疹子、食欲减退等。这些副作用并不是每个患者都会出现，具体的副作用种类和程度可能会因人而异。患者在使用伐美妥司他期间应密切关注副作用的出现，并及时向医生报告。

　　总的来说，伐美妥司他作为一种新型的抗肿瘤药物，为白血病和淋巴瘤等血液系统恶性肿瘤患者提供了新的治疗选择。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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