阿维普替尼/阿泊替尼(AVAPRITINIB)治疗患者时具有显著的抗肿瘤活性

2025-03-31 作者: 康必行-小卉

  阿维普替尼/阿泊替尼(Avapritinib,商品名Ayvakit)作为一种高度特异性的抗癌药物,在胃肠道间质瘤(GIST)的治疗领域引起了广泛关注。

  一、药物特性

  阿维普替尼是一种强效、高选择性的酪氨酸激酶抑制剂。它主要针对KIT和PDGFRA基因的突变体,这些突变在GIST的发生和发展中起着关键作用。阿维普替尼的独特之处在于其能够靶向作用于PDGFRA外显子18突变,包括难治性PDGFRA D842V突变,这是先前药物难以攻克的难题。

  二、临床应用

  阿维普替尼主要用于治疗携带PDGFRA外显子18突变的不可手术切除或转移性GIST成人患者。这一适应症是基于多项临床试验的结果,特别是NAVIGATOR试验(NCT02508532)。该试验是一项多中心、单臂、开放标签的临床研究,评估了阿维普替尼在这类患者中的疗效和安全性。结果显示,在PDGFRA外显子18突变的GIST患者中,客观缓解率(ORR)高达84%,其中完全缓解率为7%,部分缓解率为77%。这一数据为阿维普替尼的临床应用提供了有力支持。

  三、疗效评估

  阿维普替尼的疗效评估主要通过影像学检查和实验室检查进行。在NAVIGATOR试验中,患者接受阿维普替尼治疗后,定期接受CT或MRI等影像学检查,以评估肿瘤大小的变化。同时,实验室检查如血常规、肝肾功能等也被用于监测患者的身体状况和药物副作用。结果显示,阿维普替尼不仅具有显著的抗肿瘤活性,而且能够改善患者的生活质量。

  四、用法用量

  阿维普替尼的推荐剂量为每次300毫克,每日一次,饭前1小时或饭后2小时空腹口服。患者应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。在用药过程中,患者应尽量避免漏服。如果漏服一剂,在下次服药前8小时内无需补服。若服用后出现呕吐,也无需补服。然而,如出现不良反应,可能需要调整剂量,甚至永久停用药物。

  五、不良反应及注意事项

  常见不良反应包括水肿(尤其是眶周和面部水肿)、恶心、疲劳/乏力、认知障碍、呕吐、食欲下降、腹泻、流泪增加等。此外,还有一些较严重的不良反应,如心律失常、肝功能异常、出血倾向或肺部问题等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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