他拉唑帕尼/特索力(TALZENNA)对基因突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者展现出显著疗效

　　他拉唑帕尼（Talazoparib），商品名为特索力（Talzenna），是一种针对特定类型乳腺癌治疗的小分子药物。它作为聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）1和PARP2的抑制剂，在乳腺癌治疗中，尤其是针对携带遗传性BRCA1或BRCA2基因突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者，展现出显著疗效。

　　乳腺癌是一种高度异质性的恶性肿瘤，其中遗传性乳腺癌患者常常具有BRCA1或BRCA2基因突变。这类突变导致DNA损伤修复能力下降，使得癌细胞对PARP抑制剂更为敏感。他拉唑帕尼正是利用这一特性，通过抑制PARP酶活性，进一步加剧DNA损伤，从而诱导癌细胞凋亡。

　　他拉唑帕尼通过抑制PARP1和PARP2，阻断了DNA单链断裂后的修复过程。在BRCA突变的癌细胞中，由于同源重组修复途径缺陷，PARP抑制导致的DNA损伤无法有效修复，进而引发细胞死亡。这种作用机制为他拉唑帕尼在BRCA突变乳腺癌患者中的疗效提供了理论基础。

　　他拉唑帕尼的临床疗效得到了多项临床试验的验证。其中，最为关键的是一项名为EMBRACA的3期临床试验。该试验将431名携带生殖系BRCA突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者按2:1的比例随机分组，分别接受他拉唑帕尼或医生选择的化疗方案治疗。结果显示，他拉唑帕尼组的中位无进展生存期（PFS）显著延长至8.6个月，而化疗组仅为5.6个月。这一数据表明，他拉唑帕尼将疾病进展风险降低了46%，且客观缓解率为62.6%，是化疗组的两倍以上。

　　他拉唑帕尼通常以胶囊形式给药，规格为每粒含有效成分1毫克。推荐剂量为每日一次，每次1毫克，口服，饭前或饭后服用均可。在出现不良反应时，可考虑治疗中断或剂量调整。剂量调整方案包括首次剂量减少至0.75毫克（三粒0.25毫克胶囊），若需进一步减少，则依次减至0.5毫克和0.25毫克。

　　对于某些特殊情况，如肾功能不全或肝功能损害的患者，剂量调整方案也会有所不同。轻度肾功能不全（肌酐清除率60-89毫升/分钟）无需调整剂量；中度肾功能不全（肌酐清除率30-59毫升/分钟）应将剂量减少至0.75毫克/天；重度肾功能不全患者的用药方案则需根据具体情况谨慎制定。对于肝功能损害的患者，轻度至重度肝功能损害通常无需调整剂量，但应密切监测患者的肝功能。

　　他拉唑帕尼作为一种针对携带BRCA突变的HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌患者的有效治疗药物，其独特的作用机制和显著的临床疗效为这类患者带来了新的治疗希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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