在抗癌药物的研发历程中,
奥希替尼是一种口服的、不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。它主要用于治疗EGFR突变阳性的NSCLC患者,这些突变通常包括外显子19缺失或外显子21(L858R)置换突变。此外,对于接受其他EGFR-TKI治疗失败并出现T790M突变的患者,奥希替尼也展现出了显著的疗效。
该药物通过不可逆地结合并抑制EGFR突变蛋白的酪氨酸激酶活性,有效阻断EGFR信号通路的传导。这种抑制作用能够显著抑制肿瘤细胞的生长、增殖和转移,从而达到治疗癌症的目的。特别是对于T790M耐药突变,奥希替尼表现出了更强的抑制作用,有效克服了第一代和第二代EGFR-TKI治疗后的耐药问题。
FLAURA试验是一项随机、双盲、国际多中心的III期临床研究,旨在比较
除了显著的疗效和良好的安全性外,奥希替尼还具有一些特殊优势。例如,它能够穿越血脑屏障,直接作用于脑部病灶,对于存在脑转移风险的EGFR突变阳性NSCLC患者而言具有重要意义。此外,奥希替尼作为第三代EGFR-TKI,其耐药性问题相对较少,为患者提供了更持久的治疗保障。
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