在现代医学的快速发展中,越来越多的靶向药物为癌症患者提供了新的治疗选择。其中,
吉非替尼是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂,属于小分子化合物。它通过特异性地抑制EGFR的活性,阻断了肿瘤细胞的增殖和生存信号通路。EGFR在某些人类癌细胞中,如肺癌和乳腺癌细胞中,常过度表达。这种过度表达会导致抗凋亡Ras信号转导级联的激活增强,进而增加癌细胞的存活率和失控的细胞增殖。吉非替尼与EGFR的酪氨酸激酶结构域中的ATP结合位点结合,从而抑制了该酶的活性,下游信号级联也被抑制,最终实现抑制恶性细胞增殖的目的。
EGFR突变是非小细胞肺癌(NSCLC)中常见的分子改变之一,尤其在亚洲人群和腺癌患者中更为普遍。EGFR突变主要发生在EGFR基因的酪氨酸激酶结构域,导致EGFR信号通路的异常激活,进而促进肿瘤细胞的增殖、转移和血管生成。常见的EGFR突变类型包括第19号外显子缺失和第21号外显子L858R点突变。这些突变使得EGFR对吉非替尼等酪氨酸激酶抑制剂更加敏感,从而为患者提供了新的治疗机会。
吉非替尼作为第一代EGFR-TK抑制剂,自2003年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市以来,已被广泛用于EGFR突变阳性的NSCLC患者的治疗。临床研究表明,吉非替尼单药治疗可显著延长EGFR突变阳性NSCLC患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS)。与化疗相比,吉非替尼具有更高的有效率、更低的不良反应发生率和更好的生活质量。
在一项随机、双盲、安慰剂对照的临床试验中,
吉非替尼主要适用于EGFR突变阳性的NSCLC患者,包括肺腺癌、大细胞肺癌等类型。对于接受过化学治疗的局部晚期或转移性NSCLC患者,吉非替尼也显示出良好的疗效。然而,对于EGFR野生型或未知突变状态的患者,吉非替尼的疗效并不确切,因此在使用前需进行EGFR突变检测。
在使用
吉非替尼/伊瑞可(Gefitinib)作为一种针对EGFR突变阳性的抗肿瘤药物,在临床应用中展现出了卓越的疗效。它通过特异性地抑制EGFR的活性,阻断了肿瘤细胞的增殖和生存信号通路,从而实现了对肿瘤细胞的靶向治疗。对于EGFR突变阳性的NSCLC患者来说,吉非替尼不仅提高了治疗效果,还降低了不良反应发生率,改善了患者的生活质量。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
更多药品详情请访问
2025-04-21
2025-04-21
2025-04-21
2025-04-21
2025-04-21
2025-04-21
2018-11-15
2017-10-26
2018-11-14
2018-11-16
2018-11-14
2018-11-15