卡马替尼/卡帕替尼(Tabrecta)为更多非小细胞肺癌患者带来生存希望

　　MET外显子14跳跃突变是非小细胞肺癌（NSCLC）中一种罕见的驱动基因变异，约占肺腺癌患者的3%-4%。该突变导致MET蛋白负向调控区域缺失，引发下游信号通路持续激活，进而促进肿瘤细胞增殖与转移。传统化疗或免疫治疗对此类患者的疗效有限，而针对MET通路的靶向药物卡马替尼的出现，为这类患者提供了精准治疗的新选择。

　　卡马替尼是一种高选择性口服MET酪氨酸激酶抑制剂，通过特异性结合MET蛋白的ATP结合位点，阻断其磷酸化及下游信号传导。该药物对MET外显子14跳跃突变肿瘤细胞的半数抑制浓度（IC50）仅为0.6nM，显著低于其他MET抑制剂。其作用机制包括：1.抑制MET磷酸化：阻断肝细胞生长因子（HGF）诱导的MET激活；2.阻断下游信号：抑制PI3K/AKT、RAS/MAPK等促癌通路；3.诱导肿瘤细胞凋亡：通过抑制MET依赖的细胞存活信号，促进癌细胞程序性死亡。

　　卡马替尼的常见不良反应包括：

　　外周水肿（52%）：可通过利尿剂或剂量调整控制；

　　胃肠道反应：恶心（44%）、呕吐（28%）、腹泻（18%），需对症支持治疗；

　　肝功能异常：需定期监测ALT、AST及胆红素，必要时暂停或减量；

　　间质性肺病（ILD）：发生率约4%，需密切监测呼吸困难、咳嗽等症状，一旦确诊需永久停药。

　　此外，患者需避免强效CYP3A抑制剂或诱导剂联用，治疗期间应严格防晒以预防光敏反应，育龄期患者需采取有效避孕措施。

　　卡马替尼作为首个获批用于MET外显子14跳跃突变NSCLC的靶向药物，通过精准抑制MET信号通路，显著改善了患者的生存预后。其高效性与可控的不良反应，使其成为此类罕见突变患者的标准治疗方案。未来，随着耐药机制的深入研究及联合治疗策略的探索，卡马替尼有望进一步拓展临床应用范围，为更多肺癌患者带来生存希望。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 卡马替尼 https://www.kangbixing.com/drug/kmtn/