色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌

　　色瑞替尼是一种口服的小分子间变性淋巴瘤激酶（ALK）酪氨酸激酶抑制剂，在肿瘤治疗领域占据重要地位。ALK基因本在神经系统发育等进程中发挥作用，可一旦发生重排、突变，就会持续激活下游信号通路，促使肿瘤细胞异常增殖与存活。而色瑞替尼能够高选择性地抑制ALK激酶活性，切断异常激活的信号传导，从而抑制肿瘤细胞生长，诱导肿瘤细胞凋亡。

　　在临床应用中，色瑞替尼主要用于治疗ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。ALK阳性NSCLC是肺癌中的特定分子生物学亚型，在NSCLC患者里占比约3%-7%。这类患者使用传统化疗药物效果欠佳，色瑞替尼等ALK酪氨酸激酶抑制剂的出现，极大地改善了他们的治疗情况。

　　多项临床试验充分证实了色瑞替尼的有效性与安全性。在针对既往接受过克唑替尼治疗后进展或不耐受的ALK阳性NSCLC患者的临床试验中，色瑞替尼治疗使患者的客观缓解率（ORR）达约72%，中位无进展生存期（PFS）也得以延长，意味着半数患者接受治疗后，肿瘤在一段时间内未明显进展。针对初治的ALK阳性NSCLC患者，色瑞替尼同样疗效良好，ORR更高，PFS显著优于传统化疗方案。并且，色瑞替尼具备良好的中枢神经系统（CNS）穿透性，能有效控制ALK阳性NSCLC患者的脑转移病灶，对伴有脑转移的患者，颅内客观缓解率可达一定比例，显著改善患者生活质量与预后。

　　从药物代谢动力学来讲，色瑞替尼口服后在胃肠道迅速吸收，短时间内就能达到血药浓度峰值。其在体内主要通过肝脏中的细胞色素P450酶系代谢，主要代谢产物也有一定的ALK抑制活性。药物消除半衰期长，可在体内维持稳定血药浓度，保证持续抗肿瘤作用。

　　当然，在临床应用时，色瑞替尼也存在一些不良反应需要关注。常见的有胃肠道反应，像恶心、呕吐、腹泻等，多为轻至中度，经对症治疗和剂量调整，多数患者能够耐受。还可能出现肝功能异常，表现为转氨酶升高、胆红素升高等，所以治疗过程中需定期监测肝功能。心脏毒性方面，可能引发QT间期延长，虽然发生率较低，但治疗前及治疗中仍需监测心电图，有心脏基础疾病的患者用药要更加谨慎。

　　随着对肿瘤生物学特性认识的深入和临床研究的推进，色瑞替尼的应用范围也在拓展。除ALK阳性NSCLC外，研究人员尝试将其用于其他ALK阳性实体瘤，如间变性大细胞淋巴瘤等，并已取得一定进展。同时，色瑞替尼与化疗、免疫治疗等其他治疗手段联合应用的研究也成为热点，期望通过不同作用机制的协同，增强抗肿瘤效果，克服肿瘤耐药，为肿瘤患者带来更多生存获益。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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