劳拉替尼/博瑞纳(LORLATINIB)是攻克耐药性肺癌的新希望

　　肺癌作为全球发病率与死亡率最高的恶性肿瘤之一，其治疗领域始终面临着耐药性突变的挑战。针对ALK（间变性淋巴瘤激酶）基因突变引发的非小细胞肺癌（NSCLC），传统靶向药物虽能显著延长患者生存期，但随着治疗时间的推移，耐药性问题日益凸显。劳拉替尼作为一种第三代ALK抑制剂，凭借其独特的分子结构设计，为破解这一困境提供了新的解决方案。

　　劳拉替尼的核心优势在于其对ALK突变体的高度选择性抑制能力。通过结合ALK蛋白的ATP结合位点，药物有效阻断其磷酸化过程，从而切断肿瘤细胞增殖的信号通路。与传统ALK抑制剂（如克唑替尼、阿来替尼）相比，劳拉替尼不仅对常见突变类型（如G1202R、L1196M）具有更强的亲和力，更能够穿透血脑屏障，对中枢神经系统转移病灶实现有效覆盖。临床数据显示，其颅内肿瘤控制率高达75%，显著优于前两代药物（约30%-50%）。

　　劳拉替尼主要适用于经一代或二代ALK抑制剂治疗后出现耐药性的晚期NSCLC患者，特别是伴随脑转移的病例。推荐剂量为每日一次100mg口服，可随餐或空腹服用。值得注意的是，劳拉替尼代谢路径复杂，与CYP3A4酶抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（利福平）合用时需调整剂量，以避免血药浓度波动。

　　劳拉替尼的诞生标志着肺癌靶向治疗迈入“耐药后时代”。通过突破血脑屏障、覆盖罕见突变类型，它为ALK阳性患者提供了更长的生存窗口与生活质量保障。未来，随着联合用药策略（如与免疫疗法结合）的探索，其临床应用价值将进一步释放。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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