达罗他胺/达洛鲁胺(DAROLUTAMIDE)为非转移性前列腺癌患者构建防线的新型抗雄激素药物

　　前列腺癌作为男性泌尿系统的常见恶性肿瘤，其治疗需求随疾病进展不断精细化。达罗他胺作为新一代非甾体类抗雄激素药物，通过精准靶向雄激素受体（AR）信号，为尚未发生转移的去势抵抗性前列腺癌（nmCRPC）患者提供了延缓疾病进展的新策略。

　　达罗他胺的治疗原理基于对AR信号通路的双重抑制。前列腺癌细胞依赖雄激素刺激生长，即便在去势治疗（如手术或药物抑制睾酮）后，肿瘤细胞仍可通过AR突变、共激活因子上调等机制维持增殖。达罗他胺通过高亲和力结合AR，不仅阻断雄激素-AR结合，还能抑制AR的核转位及转录活性，从而全面抑制肿瘤生长。这一机制使其在nmCRPC中展现出独特的疗效，尤其适用于传统内分泌治疗失效的患者。

　　适用症状明确指向nmCRPC：即患者虽未出现远处转移，但PSA持续升高、影像学提示局部进展，且对去势治疗产生抵抗。临床数据显示，达罗他胺可将此类患者的中位转移时间推迟至超过40个月，疾病进展风险降低59%，显著延长无转移生存期（MFS）。此外，其耐受性良好，为长期治疗提供了可行性。

　　达罗他胺使用方法需规范执行：达罗他胺以口服片剂给药，每日两次，每次300mg，需与食物同服以提高吸收率。治疗持续至疾病进展或不可耐受毒性。注意事项包括监测肝功能（可能引发转氨酶升高）、心血管事件（如高血压、心律失常）及神经系统副作用（如认知障碍、跌倒）。老年患者或合并基础疾病者需谨慎评估，严重不良反应时需调整剂量或停药。

　　实际案例中，一位67岁nmCRPC患者在接受传统ADT治疗失败后，改用达罗他胺单药治疗。6个月后PSA水平下降70%，影像学检查未见新病灶，后续持续治疗32个月病情稳定，生活质量显著改善。该案例体现了达罗他胺在延缓转移中的高效性及长期耐受性，避免了早期化疗或放疗的副作用。

　　达罗他胺通过精准阻断AR信号，为nmCRPC患者构建了延缓转移的坚实防线。其临床价值不仅在于延长生存期，更在于维持患者生活质量，推动前列腺癌治疗向“早期干预、精准抑制”的方向发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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