达克替尼能够不可逆地与HER家族受体的酪氨酸激酶结构域结合,阻止受体的磷酸化过程,从而切断下游信号传导。这种不可逆的结合方式,相比可逆性抑制剂,能更持久地抑制受体活性,对肿瘤细胞的生长抑制作用更强。此外,达克替尼不仅可以抑制EGFR单聚体的活性,还能有效抑制EGFR与HER家族其他成员形成的异源二聚体,从多个层面阻断肿瘤细胞的生长信号,展现出独特的抗癌优势。
在适用症状方面,
达克替尼的使用方法为口服给药,推荐剂量为每日45mg,每日一次,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。患者应在每天同一时间服用,可与食物同服,也可空腹服用,但整片药物需完整吞服,不可压碎、切割或咀嚼。若出现漏服,距离下次服药时间超过12小时,可补服;若不足12小时,则无需补服,直接按原计划时间服用下一次剂量。
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