在癌症治疗领域,每一次新药物的出现都可能为患者带来新的生机。罗圣全(Rozlytrek),其通用名为
恩曲替尼是一种具有中枢神经系统活性的酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。正常情况下,NTRK基因参与细胞的生长、分化和存活等重要过程。但当NTRK基因与其他基因发生融合时,会产生异常的蛋白激酶,这些激酶如同癌细胞的“发动机”,持续推动癌细胞疯狂增殖和转移。恩曲替尼则像一把精准的“钥匙”,能够特异性地抑制NTRK基因融合所产生的异常蛋白激酶活性,插入这些异常激酶的“锁孔”,使其失去活性,从而切断癌细胞的生长信号,阻止癌细胞的增殖和转移,并诱导癌细胞死亡。更为关键的是,恩曲替尼能够穿过血脑屏障,对原发性和转移性脑疾病都具有疗效,且没有不良的脱靶活性。
在临床实践中,恩曲替尼展现出了令人瞩目的疗效。一位患有NTRK基因融合阳性肉瘤的患者,在接受恩曲替尼治疗前,肿瘤不断进展,身体状况每况愈下。开始服用恩曲替尼后,经过一段时间,肿瘤明显缩小,病情得到了有效的控制,生活质量也大幅提高。在相关临床试验中,恩曲替尼治疗NTRK融合阳性实体瘤的总缓解率(ORR)高达63.5%,中位缓解持续时间(DoR)达到了12.9个月。对于ROS1阳性晚期非小细胞肺癌患者,总缓解率(ORR)达到了73.4%,在中位随访12个月的情况下,中位缓解持续时间(DoR)为16.5个月。即使是对于基线存在中枢神经系统(CNS)转移的患者,恩曲替尼的颅内ORR也能达到79.2%。
罗圣全/
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