阿柏西普是一种血管内皮生长因子抑制剂,属于抗VEGF类药物。它通过独特的作用机制发挥药效。血管内皮生长因子-A(VEGF-A)和胎盘生长因子(PlGF)能促使内皮细胞增殖、迁移并增加血管通透性,在许多疾病的病理过程中扮演重要角色。阿柏西普作为一种可溶性诱骗受体,可与VEGF-A、PlGF紧密结合,阻止它们与内源性VEGF受体结合和激活,从而有效抑制病理性新生血管形成,降低血管通透性。
在眼科疾病治疗方面,阿柏西普展现出显著疗效。糖尿病性黄斑水肿(DME)是糖尿病常见且严重的微血管并发症,高血糖破坏眼部血管,使血管渗漏,引发黄斑水肿,导致视力下降甚至失明。
新生血管性年龄相关性黄斑变性(湿性AMD)也是严重威胁视力的疾病,异常新生血管在黄斑区生长、渗漏,损坏黄斑结构,导致视力丧失。阿柏西普治疗湿性AMD时,推荐剂量同样为2mg(0.05毫升),初始3个月每月注射一次,随后每两个月注射一次。VIEW研究表明,阿柏西普在负荷期后延长至8-12周间隔给药,视力获益良好,与其他对照药物相比优势明显。
视网膜静脉阻塞(RVO,包括BRVO和CRVO)导致血液回流受阻,引发视网膜血管渗漏和黄斑水肿,影响视力。阿柏西普通过抑制VEGF,减轻黄斑水肿,改善视网膜血液循环。GALILEO研究显示,接受阿柏西普治疗的患者黄斑体积显著减少。
在肿瘤治疗领域,阿柏西普也有重要应用。在转移性结直肠癌治疗中,当与氟尿嘧啶、亚叶酸钙、伊立替康联合用药时,适用于对含奥沙利铂治疗方案耐药或已进展的患者。VELOUR研究表明,加入阿柏西普后,患者总生存期延长至13.5个月,而对照组为12.06个月,显示出阿柏西普能为患者带来生存获益。
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