莫博塞替尼/莫博替尼(Mobocertinib)靶向EGFR 20ins突变点亮肺癌治疗新希望

　　非小细胞肺癌（NSCLC）中EGFR外显子20插入突变（EGFR 20ins）因其难治性长期困扰临床，而莫博赛替尼（Mobocertinib）作为首款针对该突变的口服靶向药物，通过精准抑制突变信号，为这类患者开辟了新的治疗路径。

　　莫博赛替尼的核心机制在于特异性抑制EGFR外显子20插入突变。EGFR 20ins突变导致EGFR持续激活，促进肿瘤细胞增殖和生存。莫博赛替尼通过不可逆结合EGFR 20ins突变蛋白的ATP结合位点，阻断其激酶活性及下游信号传导（如RAS/RAF/MEK、PI3K/AKT），从而抑制肿瘤生长。其高选择性避免了非特异性抑制，降低系统性毒性。

　　莫博赛替尼主要适用于：经基因检测确认携带EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者，且既往接受过至少一线系统性治疗。推荐剂量每日一次160毫克口服，连续服用，可空腹或随餐服用，需整粒吞服，避免破碎。

　　特别注意事项：用药前必须通过权威实验室（如ARMS-PCR或NGS）确认EGFR 20ins突变；治疗期间需监测心电图（警惕QTc延长）、血肌酐水平及常见副作用（如腹泻、皮疹）；妊娠及哺乳期禁用，因其存在胎儿风险；避免与强CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如圣约翰草）同服。

　　全球注册研究显示，莫博赛替尼在EGFR 20ins突变NSCLC患者中，ORR 28%，DOR 7.3个月，mPFS 7.3个月。亚组分析显示，不同20ins亚型（如A767_V769dup、HER2 Exon20ins）患者均获益。安全性方面，常见副作用包括腹泻（80%）、皮疹（62%）、恶心（45%），多数为轻至中度，通过剂量调整（如暂停用药或降至120mg）和对症处理可耐受。例如，某研究通过早期血肌酐监测和剂量优化，将严重肾毒性发生率从12%降至5%。

　　莫博赛替尼通过精准靶向EGFR 20号外显子插入突变，为传统治疗无效的NSCLC患者提供了新的生存希望。其显著的疗效、可管理的副作用及基因检测导向的精准模式，显著改变了EGFR罕见突变患者的治疗格局。随着更多医保覆盖和联合疗法的推进，莫博赛替尼有望惠及更多患者，推动肺癌治疗向精准化、个体化方向深入发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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