艾拉司群/依拉司群(Elacestrant)通过降解雌激素受体为耐药乳腺癌治疗开辟新路径

　　艾拉司群（Elacestrant）作为全球首款口服选择性雌激素受体降解剂（SERD），为ER+/HER2-晚期乳腺癌患者，尤其是ESR1突变导致的耐药人群，带来了突破性治疗进展。通过创新机制降解ERα蛋白，艾拉司群有效克服了传统内分泌治疗的局限性，显著延长患者生存时间。

　　艾拉司群的核心机制在于高选择性结合ERα后，通过诱导蛋白酶体途径降解受体蛋白，而非仅抑制其功能。这一机制直接降低ERα蛋白水平，抑制雌激素依赖的肿瘤生长，从而有效应对ESR1突变（如配体结合域突变）导致的耐药。临床前研究显示，其对氟维司群和CDK4/6抑制剂耐药的细胞株仍保持活性。

　　艾拉司群主要适用于：绝经后女性或成年男性，ER阳性、HER2阴性，且携带ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌患者，在至少一线内分泌治疗后疾病进展。推荐剂量每日一次口服400毫克，需整片吞服，可空腹或随餐服用。

　　特别注意事项：用药前必须通过验证的基因检测确认ESR1突变；治疗期间需监测肝功能（严重肝损禁用）、血脂（警惕高胆固醇血症）、妊娠（禁用，需避孕）、常见副作用（如肌肉骨骼痛、呕吐）；避免与强CYP3A抑制剂（如酮康唑）或诱导剂（如卡马西平）同服，可能影响药效。

　　EMERALD研究证实，在ESR1突变人群中，艾拉司群对比标准治疗将疾病进展或死亡风险降低45%，中位PFS延长3.78个月（vs 1.87个月），12个月PFS率26.8%vs 8.2%。安全性方面，常见副作用可控，严重不良事件发生率低，耐受性与内分泌药物相似，未出现预期外的毒性。

　　艾拉司群通过降解ERα的创新机制，为耐药乳腺癌患者提供了高效、耐受性良好的治疗选择，特别是ESR1突变人群。其突破性疗效、口服便利性及可控安全性，显著改变了晚期乳腺癌的治疗格局。随着更多地区上市和仿制药普及，艾拉司群有望惠及更多患者，推动乳腺癌治疗向精准化、个体化方向深入发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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