瑞普替尼/奥凯乐(LuciRepo)跨越基因屏障为实体瘤治疗开辟新路径

　　实体瘤治疗中，基因融合导致的耐药与转移常令患者陷入困境。瑞普替尼（Repotrectinib）作为新一代多靶点抑制剂，通过精准抑制ROS1与NTRK致癌因子，展现出跨越肿瘤类型的治疗潜力，其高效入脑能力与抗耐药特性，为患者提供了突破性生存获益。

　　瑞普替尼的分子结构具备独特“大环设计”，使其能紧密结合激酶的活性构象，有效抑制ROS1与NTRK的突变亚型。与传统抑制剂依赖单一结合位点不同，其双重调控机制避免了因点突变导致的耐药问题，如对ALK耐药突变G1202R同样保持活性。此外，其强效入脑能力（脑脊液浓度达血浆50%-60%）解决了脑转移患者治疗空白，降低中枢复发风险。

　　瑞普替尼适应症明确：获批用于ROS1阳性NSCLC及NTRK融合实体瘤，涵盖肺癌、结直肠癌、甲状腺癌等15种癌种。临床数据显示，ROS1阳性患者的中位总生存期（OS）较传统治疗延长11.6个月；NTRK融合患者中，初治者ORR达58%，经治者ORR为50%，颅内缓解率超40%。其持久疗效（中位缓解持续时间DOR超34个月）显著优于同类药物，为多线治疗失败患者带来转机。

　　推荐用法：每日两次口服160mg，需空腹服用。注意事项：严重肝损伤禁用，轻中度肝损者减量；监测心电图以防QT间期延长，避免与延长QT药物联用；特殊人群如儿童（≥12岁）按体重调整剂量；常见副作用为胃肠道反应，可通过分次服药或止吐药缓解；治疗期间需严格避孕，哺乳女性暂停用药。

　　瑞普替尼以创新结构与多靶点抑制机制，为ROS1与NTRK阳性肿瘤开辟了精准治疗新路径。其抗耐药特性与跨癌种适用性，为患者提供了突破传统治疗瓶颈的希望。尽管需平衡成本与耐受性，但其临床数据与真实案例彰显了精准医学的价值，未来有望推动实体瘤个性化治疗的发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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