在肿瘤治疗领域,BRAF基因突变引发的肿瘤因其恶性程度高、治疗难度大而成为临床难题。这类突变会持续激活下游信号通路,导致肿瘤细胞异常增殖,且传统治疗易出现耐药现象,严重影响患者生存预后。
康奈非尼是一种高选择性的BRAF激酶抑制剂,其治疗原理基于对肿瘤细胞信号传导的精准干预。BRAF基因位于MAPK信号通路中,当发生V600E等突变时,会导致BRAF蛋白持续激活,促使肿瘤细胞无限增殖。
康奈非尼主要适用于携带BRAF V600突变的实体瘤患者,具体包括:黑色素瘤患者,尤其是无法手术切除或转移性的病例;结直肠癌患者,在经过标准化疗后进展且存在BRAF V600E突变的情况;此外,在甲状腺癌、非小细胞肺癌等其他BRAF突变相关肿瘤中也有明确的治疗价值。
临床应用中,康奈非尼常与MEK抑制剂联合使用,这种联合方案能更全面地阻断MAPK信号通路,降低单一用药导致的耐药风险,进一步提升治疗效果。
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