阿柏西普/阿博西普(Zaltrap/Aflibercept)在眼科疾病和肿瘤治疗领域展现出了重要价值

　　阿柏西普（Aflibercept）作为一种在医药领域具有重要地位的药物，在眼科疾病以及肿瘤治疗方面展现出独特的疗效与作用机制。深入了解阿柏西普，对于相关疾病的治疗与患者健康意义重大。

　　阿柏西普是一种重组融合蛋白，由人体血管内皮细胞生长因子（VEGF）受体1和2的胞外区与人体免疫球蛋白G1的可结晶片段融合而成。从本质上来说，它是一种可溶性诱饵受体。

　　血管内皮生长因子-A（VEGF-A）和胎盘生长因子（PlGF）属于血管生成因子VEGF家族成员，它们是内皮细胞的促有丝分裂因子、趋化因子和血管通透性因子。VEGF通过内皮细胞表面的VEGFR-1和VEGFR-2两种酪氨酸激酶受体发挥作用，而PlGF仅与VEGFR-1结合，VEGFR-1亦在白细胞的表面表达。当VEGF-A对这些受体过度激活时，就会导致病理性新生血管形成和血管通透性增加，这一过程在许多疾病的发生发展中起到关键作用。

　　阿柏西普能够特异性地广泛结合VEGF-A所有亚型和胎盘生长因子（PLGF）等VEGF家族及大多数促血管生成细胞因子，抑制VEGF家族与天然VEGFR的结合与激活。如此一来，它便可以抑制血管内皮细胞分裂、增殖，降低血管通透性，进而达到治疗相关疾病的效果。

　　糖尿病性黄斑水肿是糖尿病性视网膜病变的严重并发症之一，也是导致糖尿病患者视力下降的重要原因。阿柏西普在治疗DME方面发挥着重要作用。

　　阿柏西普眼内注射溶液的推荐剂量为2mg（相当于50微升），治疗方式为初始5个月连续每月注射一次给药，然后每两个月注射一次。治疗12个月后，可根据视力和/或解剖学结果延长治疗间隔。多项大型临床研究，如分别在美国、欧洲、亚洲等多个国家和地区开展的大样本III期随机对照临床研究VISTA、VIVID和VIVID-EAST，都对阿柏西普治疗DME的有效性和安全性进行了验证。在这些研究中，根据主要研究终点——第一年时最佳矫正视力（BCVA）的平均变化值发现，阿柏西普每2个月注射一次与每月注射一次视力改善相似，均显著优于激光治疗对照组；阿柏西普治疗组患者的阅读能力在视力检查表上平均提高大约两行，而对照组几乎没有变化。不仅如此，阿柏西普治疗组超过1/3的患者糖尿病性视网膜病变严重程度量表（DRSS）改善多于两级，在亚洲人群中这一比例更明显，超过60%的DME患者DRSS改善多于两级，均显著高于对照组。这表明阿柏西普不仅能改善DME患者的视力，还能改善视网膜病变严重程度。

　　年龄相关性黄斑变性是老年人群视力低下乃至失明的主要原因之一，其中新生血管性AMD（即湿性AMD）病程发展迅速，严重程度远超干性AMD，是老年人致盲的首要病因之一。该病脉络膜新生血管的发生、发展主要由血管内皮生成因子（VEGF）所介导，而阿柏西普作为抗VEGF药物，成为了治疗wet AMD的一线用药。

　　阿柏西普在肿瘤治疗方面也有一定的应用，常与氟尿嘧啶、亚叶酸、伊替立康合用治疗耐药的或经奥沙利铂治疗仍然处于进展性的转移性结肠癌、直肠癌。在肿瘤的生长和转移过程中，新生血管的形成至关重要，肿瘤细胞需要通过新生血管来获取养分和氧气，以维持其生长和转移。VEGF在肿瘤血管生成中扮演着关键角色，阿柏西普通过与VEGF-A和PlGF结合，阻断其与受体的相互作用，抑制肿瘤血管生成，从而切断肿瘤细胞的营养供应，达到抑制肿瘤生长和转移的目的。临床研究显示，对于特定类型的转移性结直肠癌患者，采用阿柏西普联合其他化疗药物的治疗方案，能够在一定程度上延长患者的生存期，提高患者的生活质量。然而，肿瘤治疗往往较为复杂，个体差异较大，阿柏西普在肿瘤治疗中的具体疗效还需要根据患者的病情、身体状况等多种因素综合判断。

　　阿柏西普在眼科疾病和肿瘤治疗领域展现出了重要的治疗价值，但在使用过程中，需要医生充分评估患者的病情、综合考虑药物的疗效与不良反应，患者也应密切配合医生的治疗与监测，以确保药物能够安全有效地发挥作用，最大程度地改善患者的健康状况。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿柏西普/阿博西普(Zaltrap/Aflibercept)在眼科疾病和肿瘤治疗领域发挥着关键作用

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