在肿瘤治疗领域,靶向药物的研发与应用为患者带来了新的希望,
他泽司他是一种EZH2(增强子zeste同源物2)抑制剂。EZH2是多梳抑制复合物2的核心成分,具有组蛋白甲基转移酶活性,可通过催化组蛋白H3赖氨酸27的三甲基化,抑制靶基因的转录,在细胞增殖、分化和肿瘤发生发展中发挥重要作用。
在某些肿瘤中,EZH2会出现功能异常或过表达,导致抑癌基因被沉默,从而促进肿瘤细胞的异常增殖。
他泽司他主要适用于治疗两种特定类型的肿瘤:
不适合完全切除的转移性或局部晚期上皮样肉瘤。上皮样肉瘤是一种罕见的软组织肉瘤,常发生于青少年和年轻成人,传统治疗手段效果有限,且易复发和转移,他泽司他为这类患者提供了新的治疗选择。
复发或难治性滤泡性淋巴瘤,且患者需携带EZH2突变,或不适合接受其他系统性治疗。滤泡性淋巴瘤是一种常见的惰性B细胞非霍奇金淋巴瘤,部分患者在接受传统治疗后会出现复发或难治情况,他泽司他可针对特定患者发挥治疗作用。
在一项针对转移性或局部晚期上皮样肉瘤患者的临床研究中,纳入了一批不适合完全切除的患者。这些患者接受他泽司他治疗后,部分患者的肿瘤体积明显缩小,疾病进展得到有效控制。其中一名患者,确诊为局部晚期上皮样肉瘤,无法进行手术切除,接受他泽司他治疗一段时间后,肿瘤病灶显著缩小,疼痛等症状得到缓解,生活质量明显提高,且病情在较长时间内保持稳定。
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