在非小细胞肺癌的亚型中,ROS1基因融合阳性的病例虽占比不高,但因其独特的分子特征,需要针对性的治疗方案。奥凯乐(
ROS1基因融合是一种罕见的致癌驱动因素,当ROS1基因与其他基因发生融合时,会形成异常的融合蛋白,持续激活下游信号通路,导致肿瘤细胞无限增殖。瑞普替尼的作用机制正是针对这一异常分子通路,它能够特异性地与ROS1融合蛋白的酪氨酸激酶结构域结合,从而抑制其激酶活性,阻断肿瘤细胞的信号传导。
与传统的ROS1抑制剂相比,
瑞普替尼主要适用于经检测确认存在ROS1基因融合的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。这类患者在疾病发展过程中,往往会出现咳嗽、胸痛、呼吸困难等症状,且传统化疗效果有限。
需要注意的是,患者在使用瑞普替尼前必须通过基因检测明确ROS1融合状态,只有确认存在该突变的患者才能从中获益。此外,对于既往接受过其他ROS1抑制剂治疗后出现耐药的患者,经医生评估后,瑞普替尼也可能作为后续治疗选择。
优势主要体现在三个方面:一是特异性强,能精准靶向ROS1融合蛋白,对正常细胞影响小,不良反应较轻;二是对耐药突变有效,解决了部分患者因耐药导致的治疗中断问题;三是口服给药方便,患者依从性高,有利于长期治疗。
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