奥凯乐/瑞普替尼(AUGTYRO)治疗晚期胃肠道间质瘤的常见问题解答

　　哪些患者适合用瑞普替尼治疗？

　　瑞普替尼主要用于晚期胃肠道间质瘤（GIST）患者，具体是那些既往接受过包括伊马替尼在内的3种及以上激酶抑制剂治疗后病情仍进展的成人患者。使用前需通过基因检测确认存在KIT或PDGFRA突变，医生会结合治疗史和病情判断是否适用。

　　瑞普替尼是如何发挥治疗作用的？

　　瑞普替尼能特异性针对KIT和PDGFRA突变激酶，与这些突变激酶的活性位点结合，抑制其磷酸化，从而阻断下游信号传导，抑制肿瘤细胞增殖。和传统抑制剂相比，它对多种突变类型有效，包括耐药突变，适用范围更广泛。

　　瑞普替尼该怎么服用？

　　推荐每日150mg，可和食物一起吃，也可空腹服用，用温水整片吞服，不能咀嚼、掰开或溶解。若出现不能耐受的不良反应，可在医生指导下调整剂量，首次可减至100mg/日，仍不耐受再减至50mg/日。只要病情没进展且不良反应可承受，就需持续用药。

　　使用瑞普替尼要注意些什么？

　　对药物或其辅料过敏者禁用；孕妇、哺乳期女性避免使用，必须用则需停止哺乳。常见不良反应有疲劳、恶心、腹泻等，多为轻中度，可对症处理；若出现心力衰竭、严重出血等严重反应，要立即停药就医。还应避免与酮康唑等强效CYP3A4抑制剂、利福平等强效诱导剂同用。

　　瑞普替尼在治疗中有什么优势？

　　从实际案例看，一名58岁男性GIST患者，经3种激酶抑制剂治疗后进展，用瑞普替尼每日150mg治疗，8周后肿瘤缩小25%，症状缓解，轻度恶心经饮食调整控制，6个月病情稳定。其优势在于对多线治疗后进展的患者有效，口服方便，不良反应可耐受，不影响治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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