伊布替尼/依鲁替尼(Imbruvica)对正常细胞影响小为临床治疗提供良好安全性基础

　　依鲁替尼是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）的共价抑制剂，通过与BTK活性位点半胱氨酸残基（Cys481）形成不可逆结合，持续阻断B细胞受体（BCR）信号通路。该通路在B细胞增殖、存活及迁移中起关键作用，抑制后可显著抑制恶性B细胞克隆扩增。其分子靶向性强，对正常T细胞及造血干细胞影响较小，为临床治疗提供良好安全性基础。

　　慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）

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　　一线治疗：iLLUMINATE试验显示，依鲁替尼联合奥滨尤妥珠单抗（Ibr+G）较传统化疗方案，30个月无进展生存率（PFS）提升48%（79%vs 31%），高危人群（含del 17p/TP53突变）疾病进展风险降低85%。

　　复发难治患者：多项研究证实，单药治疗可使中位PFS达5年以上，总缓解率超90%，显著优于化疗方案。

　　套细胞淋巴瘤（MCL）

　　OASIS试验中，依鲁替尼联合方案治疗初治MCL，6疗程完全缓解率达86.6%，1年无进展生存率93.3%；复发性患者完全缓解率67%，2年生存率68.6%，为二线治疗首选方案。

　　其他拓展领域

　　在华氏巨球蛋白血症中，单药治疗血清M蛋白降低率超80%；边缘区淋巴瘤二线治疗总缓解率约70%，目前已纳入部分指南推荐。

　　相比传统化疗，依鲁替尼具有口服便捷、起效迅速（中位起效时间1-2个月）、长期疗效稳定等优势，但需注意：①耐药问题（约5%-10%患者出现BTK突变）；②需长期服药维持疗效；③经济成本较高。临床选择时应综合评估患者年龄、合并症及治疗目标，实现个体化治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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