洛普替尼/瑞波替尼(Repotrectinib)是破解ROS1阳性肺癌治疗困局的关键药物

　　非小细胞肺癌的精准治疗依赖于分子标志物的识别，ROS1融合阳性亚型虽占比仅1%-2%，但患者若未能获得靶向治疗，预后往往较差。洛普替尼（Repotrectinib，Augtyro）作为新一代ROS1抑制剂，凭借其独特的双重作用机制，不仅抑制原发融合，还能有效应对耐药突变，成为这一领域的重要突破。

　　洛普替尼通过双重作用模式精准打击ROS1融合蛋白：一方面，其高亲和力结合ROS1激酶的活性构象，阻断ATP依赖性磷酸化；另一方面，对常见的耐药突变（如G2032R、S1986F）展现出强大抑制力，避免因突变导致的药物失效。这种“双重锁定”机制使其在初治与经治患者中均表现出优异活性，为耐药后治疗提供了新路径。

　　药物明确适用于：1）经分子检测确认的ROS1融合阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者；2）12岁及以上儿童患者（需系统性评估）；3）既往接受ROS1 TKI治疗且疾病进展的患者。其适应症覆盖从一线到后线治疗，为不同阶段的患者提供个性化选择。

　　洛普替尼为口服胶囊，推荐起始剂量为每日一次160mg，持续14天导入期后增至每日两次160mg。若出现严重毒性，可阶梯式减量至每日一次120mg或80mg。用药需注意：避免与葡萄柚汁同服（影响代谢），注射部位红肿需及时报告，漏服后若接近下次剂量则无需补服。长期用药需定期评估耐受性，动态调整方案。

　　洛普替尼通过双重机制破解ROS1阳性肺癌的治疗难题，其兼顾疗效与耐受性的特点，为患者提供了生存与生活质量的双重保障。随着基因检测技术的普及，更多患者将从中受益。未来，其联合疗法与早期干预策略的探索，有望进一步推动ROS1肺癌的精准治疗向纵深发展。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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