阿达格拉西布(Krazati/Adagrasib)成为破解KRAS突变肺癌治疗难题的靶向利器

2025-07-26 作者: 康必行-小茜

  肺癌作为全球癌症致死率最高的疾病之一,其治疗突破始终是医学研究的焦点。阿达格拉西布(Adagrasib/Krazati),一种针对KRAS G12C突变的靶向药物,凭借其创新的作用机制和显著的疗效,为局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者带来了新的生存希望,成为攻克KRAS突变这一“不可成药”靶点的里程碑式进展。

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  KRAS基因突变在多种癌症中高发,其中G12C亚型约占非小细胞肺癌的13%,传统疗法对其束手无策。阿达格拉西布通过共价结合KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基,将突变蛋白“锁定”在非活性状态,阻断其信号传导,从而抑制肿瘤细胞的增殖与存活。这种精准的分子设计使其能够有效绕过KRAS突变导致的耐药性,实现靶向治疗的突破。

  药物主要适用于经基因检测确认携带KRAS G12C突变的局部晚期或转移性NSCLC患者,且需满足至少一线全身治疗失败的条件。此类患者通常预后较差,传统化疗或免疫治疗响应有限,阿达格拉西布的出现填补了该突变亚型的治疗空白,为患者提供了精准的靶向选择。

  阿达格拉西布推荐剂量为每日两次,每次600mg口服,可随餐或空腹服用,需整片吞服避免咀嚼。治疗需严格遵循医嘱,定期监测心电图(警惕QTc间期延长)、肝功能及肺部症状。常见副作用包括腹泻、恶心、疲劳等,严重反应如间质性肺病需立即停药并干预。药物保存需避光、密封,避免高温环境。孕妇禁用,哺乳期需咨询医生。联合用药时需注意药物相互作用,尤其是CYP3A抑制剂或诱导剂。

  阿达格拉西布通过精准靶向KRAS G12C突变,为肺癌患者提供了突破性的治疗路径。其高效、口服便捷的特点,结合仿制药的可及性,正逐步改变KRAS突变肺癌的治疗格局。未来,随着联合疗法和耐药机制研究的深入,它有望进一步扩大获益人群,推动肺癌精准治疗迈向新高度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

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