索托拉西布(amg510/Sotorasib)为局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者打开了新的治疗窗口

2025-08-01 作者: 康必行-小茜

  肺癌治疗中,驱动基因的精准识别与干预是提升疗效的关键。索托拉西布(Sotorasib)作为针对KRAS G12C突变的首个靶向药物,通过“分子钥匙”精准解锁这一难治性靶点,为局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者打开了新的治疗窗口。其高效、低毒的特质,正逐步改变KRAS突变患者的生存轨迹。

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  索托拉西布的作用机制基于KRAS G12C突变的结构特性。该突变使KRAS蛋白无法正常水解GDP,导致其持续激活致癌信号。药物通过小分子与突变蛋白的半胱氨酸残基共价结合,将蛋白“锁定”于非活性状态,从而阻断下游通路。这一机制的精准性使其对野生型KRAS影响极小,显著降低了系统性毒性,与传统泛靶点抑制剂形成鲜明对比。

  适应症严格限定于:经FDA批准的基因检测确认的KRAS G12C突变NSCLC成人患者,且需接受过至少一线全身治疗。临床数据显示,索托拉西布对铂类化疗失败后的患者ORR达28%-41%,中位PFS 6.3-6.8个月,OS 12.5个月,为多线治疗失败患者提供了有效选择。需注意,未突变患者使用无效,因此基因检测是用药前提。

  推荐剂量为每日一次960mg口服,无需空腹。治疗期间需严密监测副作用:①胃肠道反应(腹泻、恶心),轻度可通过饮食调整(低脂饮食)管理,重度需药物干预;②肝毒性,定期检测转氨酶,若升高需暂停用药;③疲劳与肌肉痛,适度休息或非处方止痛药可缓解。特殊人群(如肝肾功能不全)需个体化调整剂量,避免药物蓄积。

  索托拉西布以精准靶向为核心,为KRAS G12C突变NSCLC患者提供了生存与生活质量的双重改善。尽管耐药性与检测普及是待解难题,但其临床成果已证实:针对驱动基因的靶向治疗,正为肺癌治疗格局带来革命性变化。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!

  更多药品详情请访问 索托拉西布 https://www.kangbixing.com/drug/stlxb/

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