普拉替尼/普雷西替尼(Gavreto)是针对RET基因融合阳性非小细胞肺癌的高选择性口服靶向治疗药物

　　肺癌是全球癌症死亡的主要原因之一，其中非小细胞肺癌占所有病例的85%以上。在分子靶向治疗不断进步的背景下，发现驱动基因变异并予以精准干预已成为改善预后的关键。普拉替尼作为一种高选择性受体酪氨酸激酶RET（Rearranged during Transfection）抑制剂，专门作用于由RET基因融合驱动的肿瘤细胞。RET融合可导致激酶持续激活，促进细胞异常增殖与存活。普拉替尼通过与RET蛋白的ATP结合位点紧密结合，有效抑制其磷酸化活性，从而阻断下游信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡。其对RET的抑制活性远高于其他激酶靶点，具备高度选择性与低脱靶风险。

　　普拉替尼适用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。临床研究数据显示，普拉替尼在该人群中总体客观缓解率达到65%~70%，中位缓解持续时间超过18个月，疾病控制率高达90%以上。对于存在脑转移的患者，药物亦能有效穿透血脑屏障，颅内缓解率可达55%以上，显著延长无进展生存期。药物以口服胶囊形式给药，推荐剂量为每日一次，空腹或随餐均可，患者依从性良好。

　　一位56岁男性患者因持续咳嗽、胸痛就诊，影像提示右肺占位伴纵隔淋巴结转移，基因检测确认KIF5B-RET融合。既往接受两周期含铂双药化疗后病情进展。启用普拉替尼治疗后，2个月复查显示原发灶缩小40%，转移淋巴结明显缩小，症状显著缓解。治疗6个月后维持部分缓解，体力状态评分从2分提升至0分，可正常生活与轻度活动。这一案例体现了普拉替尼在化疗失败后仍能带来显著临床获益。与传统化疗相比，其毒性更可控，不引起严重骨髓抑制或脱发；与多靶点激酶抑制剂相比，其对RET的选择性更高，肝毒性与高血压发生率更低。

　　使用普拉替尼期间需注意潜在不良反应，包括轻度肝酶升高、口干、便秘和甲状腺功能减退，多数为1-2级，可对症处理或调整剂量。少数患者可能出现间质性肺病，需警惕咳嗽加重或呼吸困难。治疗前必须通过NGS或FISH等方法明确RET融合状态，避免误用。与其他广谱RET抑制剂相比，普拉替尼的药代动力学更稳定，药物相互作用风险较低，适合长期维持治疗。

　　普拉替尼以其精准的作用机制、显著的临床疗效和良好的安全性，为RET融合阳性非小细胞肺癌患者提供了高效低毒的治疗选择，不仅延长生存期，更提升生活质量，是精准肿瘤学实践中的重要突破。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：普吉华/普拉替尼(PRALSETINIB)为晚期甲状腺癌的治疗带来了新的转机

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