安伯瑞/布加替尼(BRIGATINIB)为ALK阳性肺癌耐药患者突破治疗瓶颈

　　ALK阳性非小细胞肺癌是肺癌中的特殊亚型，约占所有肺癌的3%-5%。这类患者的肿瘤细胞因ALK基因融合发生异常激活，初期使用一代ALK抑制剂效果显著，但约1-2年后常因耐药突变导致疾病进展，治疗陷入僵局。安伯瑞的出现，为这部分耐药患者重新点燃了希望。其治疗原理聚焦于抑制ALK融合蛋白的激酶活性——通过高度选择性结合ALK蛋白的ATP结合口袋，阻断下游PI3K/AKT、MAPK等促癌信号通路的传导，从而抑制肿瘤细胞增殖并诱导其凋亡。更关键的是，安伯瑞对一代抑制剂常见的耐药突变（如L1196M、G1269A）仍保持抑制作用，部分覆盖三级耐药突变（如G1202R），突破了传统靶向药“一代耐药后无药可用”的困境。

　　适用症状上，安伯瑞主要用于接受过至少一种ALK抑制剂治疗后进展的晚期ALK阳性非小细胞肺癌患者，无论是否合并脑转移。这类患者因肿瘤细胞对原有药物产生耐药，疾病常快速进展，急需新的干预手段。使用方法为口服给药，每日一次，推荐剂量100mg（具体需根据患者情况调整），食物不影响吸收，生物利用度约95%，患者依从性高。肾功能不全者无需调整剂量，轻中度肝功能异常者亦可安全使用，用药便利性突出。

　　功能药效的核心数据来自关键临床试验：对于一代ALK抑制剂耐药的患者，安伯瑞治疗的客观缓解率（ORR）达58%，中位无进展生存期（PFS）12.9个月，较传统化疗的4.2个月显著延长。对脑转移灶的控制率为69%，远超化疗的28%。与其他药物对比，一代ALK抑制剂因耐药突变覆盖不足，后续治疗效果有限；部分二代抑制剂虽覆盖更多突变，但对G1202R等三级突变无效，且胃肠道反应（腹泻、恶心）发生率约45%；安伯瑞不仅覆盖更多耐药突变，胃肠道不良反应发生率仅30%，肝功能异常风险也更低。

　　临床曾收治一位58岁男性患者，确诊ALK阳性肺癌后使用克唑替尼治疗18个月，出现脑转移和胸腔积液，病情迅速恶化。换用安伯瑞口服治疗后，4周复查显示脑部病灶缩小35%，胸腔积液减少，6个月后肺部原发灶稳定，至今已维持治疗14个月，生活质量未受明显影响。这一案例直观体现了其对耐药患者的突破性疗效。

　　从“一代耐药后无计可施”到“多线耐药仍有选择”，安伯瑞通过克服耐药机制，为ALK阳性肺癌患者延长了生存期，更保留了治疗的连续性。随着对其耐药机制的深入研究，未来或能与免疫治疗、化疗等方式联合，为更多患者提供个性化解决方案。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：安伯瑞/布加替尼(BRIGATINIB)在肺癌脑转移患者的治疗中具有显著的疗效

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